ЛЕВОФЕКСИН

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/2 г N10, N30 (пакетики). Пакеты, содержащие гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100мг/2г. 10 пакетов с листком-вкладышем в картонной коробке.

СОСТАВ:
Однодозовый пакет содержит:
Активное вещество: нимесулид 100 мг,
Вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, лимонная кислота без­водная, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, апельсиновый ароматизатор.
Описание: гранулы и порошок бледно-желтого цвета. Допускаются вкрапления гранул от белого до ярко-желтого цвета. Допускается наличие скоплений частиц, рассыпающихся при надавливании.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/2 г N10, N30 (пакетики)

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство. Обладает большим сродством к циклоок- сигеназе-2 (ЦОГ-2) при наличии менее выраженной ЦОГ-1 ингибирующей активности. Образование ЦОГ-2 индуцируется при воспалении биологически активными веществами (цитокины, эндоксины). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ-2, что приводит к угнетению син­теза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Пре­парат также подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение гистамина и протеиназ. Угнетает перекисное окисление липидов, не влия­ет на гемостаз и фагоцитоз.

Побочные действия

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем:
— Редко — Анемия, эозинофилия,
— Очень редко — Тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Расстройства иммунной системы:
— Редко — Повышенная чувствительность,
— Очень редко — Анафилаксия, расстройства метаболизма, гиперкалиемия.

Психические расстройства:
— Редко — Чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы:
— Иногда — Головокружение,
— Очень редко — Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органов зрения:
— Редко — Нечеткое зрение,
— Очень редко — Нарушение зрения.

Нарушения слуха и ве­стибулярного аппарата:
— Очень редко — Вертиго.

Нарушения со стороны сердца:
— Редко — Тахикардия, сосудистые нарушения,
— Иногда — Артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательных путей:
— Иногда — Одышка,
— Очень редко — Астма, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
— Часто — Диарея, тошнота, рвота,
— Иногда — Запор, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации двенадцатиперстной кишки, язвы и перфорации желудка,
— Очень редко — Гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы:
— Часто — Повышенный уровень ферментов печени,
— Очень редко — Гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Патология кожи и подкожной клетчатки:
— Иногда — Зуд, сыпь, повышенная потливость,
— Редко — Эритема, дерматит,
— Очень редко — Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиморфная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы:
— Редко — Дизурия, гематурия,
— Очень редко — Задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения и местные реакции на препарат:
— Иногда — Отек,
— Редко — Недомогание, астения,
— Очень редко — Гипотермия.

Особые условия

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.

Во время лечения Нимелидом рекомендуется избегать одновременного применения гепа- тотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП и употребления алкоголя. Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой мо­мент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При воз­никновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать Нимелид больным с желудочно-кишечными наруше­ниями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

У больных пожилого возраста наиболее часто при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический кон­троль состояния больного.

Поскольку Нимелид может нарушать функцию тромбоцитов, у больных с геморрагическим диатезом его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.

Влияние Нимелида на способность управлять автотранспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Рекомендуется избегать подобной деятельности, если применение препарата вызывает головокружение или сонливость.

Лекарственное взаимодействие

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, вы­ступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кисло­той, толбутамидом. Нимелид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках. Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздей­ствующие на уровень сахара крови и толерантность к глюкозе у диабетиков, леченных различными препаратами, содержащими сульфонилмочевину. Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на по­чечную гемодинамику.

Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесу­лида снижается. В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, талюксифон, дигитоксин. Фенофибрат может вы­теснять нимесулид. В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.

Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изме­няет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недос­таточностью.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:
4 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Нимелид принимают внутрь. Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Продолжительность лечения зависит от клинической ситуации и должна быть как можно короче.

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг 2 раза в сутки после еды. Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста. Нимелид хорошо переносится больными с умеренно выраженной почечной недостаточно­стью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин). Для таких больных снижения дозы не требуется. При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более ко­роткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.

Передозировка

При острой передозировке препарата обычно наблюдаются летаргия, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение, АГ, ОПН, анафилакти­ческие реакции, угнетение дыхания и кома.

При передозировке препарата рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лече­ние. Специфического антидота Нимелида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым — 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необхо­дим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97,5%), можно предположить неэффективность гемодиализа, гемоперфузии, форсированного диуреза и подщелачивания мочи при передозировке пре­парата.

При беременности и кормлении

Применение Нимелида противопоказано в III триместре беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение Нимелида может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому пре­парат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия.
Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, Нимелид может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали Нимелид в конце беременности.
Доклинические исследования свидетельствуют об атипичной репродуктивной токсично­сти препарата. На основании этого и из-за отсутствия данных по применению препарата у беременных не рекомендуется назначать Нимелид в I и II триместрах беременности. Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение Нимели­да противопоказано в период кормления грудью.