Левоглоб

Состав и форма выпуска

• 1 таб. нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: лактоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, докузат натрия, полисорбат, хлористоводородная кислота*, вода очищенная*, магния стеарат (* — удаляются в процессе производства). 1 табл. нимесулид 100 мг вспомогательные вещества: маннитол, аспартам, натрия карбоксиметилкрахмал, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, калия сорбат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, ароматизатор апельсиновый, вода очищенная

Состав и форма выпуска в блистере 10 шт., в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Лекарственная форма

• Гель для наружного применения Суспензия для приема внутрь Таблетки Таблетки лингвальные Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью на одной стороне «NIMULID» и изображением логотипа — на другой.

Фармакодинамика

Болеутоляющее Противовоспалительное

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания. Трансдермальная форма геля обеспечивает равномерное распределение 70% активного вещества, являющегося водо- и жирорастворимым соединением без выраженных кислотных свойств (pKa = 6,5), в тканях в области нанесения и резорбцию 30% активного вещества в системный кровоток (биодоступность — 30%). Cmax — 2 (суспензия) — 3,5–6,5 (гель) мг/л, Tmax — 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 99%. В крови связывается с альбуминами (95%), эритроцитами (2%), липопротеидами (1%) и с кислыми ?1-гликопротеидами (1%). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции Нимулида в крови составляет 1%. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40% от концентрации в плазме), и в синовиальную жидкость (43% от концентрации в плазме). Легко проникает через гистогематические барьеры. Транспорт в ткани ускоряется метилксантинами, замедляется антибрадикининовыми средствами. Метаболизируется (преимущественно в печени) тканевыми монооксигеназами любых типов. Главный метаболит (4-гидроксинимесулид) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом происходит обратное всасывание 4-гидроксинимесулида из просвета ЖКТ, T1/2 — 2,89–4,78 ч. T1/2 нимесулида — 1,56–4,95 ч, выводится в виде метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, нечасто — запор, метеоризм, гастрит, очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки. Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение, редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, очень редко — бронхоспазм, возможно обострение бронхиальной астмы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия, редко — тахикардия, геморрагии, приливы. Органы чувств: редко — нечеткость зрения. Со стороны кожных и слизистых покровов: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения, редко — эритема, дерматит. Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто — повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — отеки, редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерcтициальный нефрит. Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Аллергические реакиии: редко — реакции гиперчувствительности, очень редко — анафилахтоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Общие реакции: редко — общая слабость, очень редко — гипотермия. В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Особые условия

Нимулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим антикоагулянты. Поскольку Нимулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, у которых выражены побочные эффекты: головокружение, сонливость, нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Лекарственное взаимодействие

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид увеличивает наступление побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина на почки. Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений ЖКТ.

Особые условия хранения

Дозировка

• 1 % 100 мг 100мг 50 мг/5 мл