Леволет Р

Состав и форма выпуска

активные вещества: сульфаметоксазол – 400 мг, триметорпим – 80 мг,

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, натрия крахмал гликолят, поливинилпирролидон 30 (повидон), магния стеарат.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата быстро и почти полностью (на 90%) абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Терапевтический уровень концентрации  активных веществ в крови и тканях устанавливается через 60 минут после приема и сохраняется в течение 12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа.

Проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в легкие, миндалины, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу и почки, жидкость среднего уха, выделения бронхов и влагалища, а также в молоко матери и через плацентарный барьер. Степень связывания с белками плазмы достигает 45% для триметоприма и 70% для сульфаметоксазола.

Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения сульфаметоксазола составляет 6-12 часов, триметоприма 8-10 часов.

Оба компонента препарата выводятся преимущественно с мочой. В неизмененном виде выводятся от 15 до 30% сульфаметоксазола и 40-60% триметоприма.

Побочные действия

Обычно препарат хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются головная боль, депрессия, головокружение. Редко наблюдаются тошнота, рвота и другие нарушения функции желудочно-кишечного тракта (диарея, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит), кожные высыпания (в том числе полиморфно-буллезная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз Лайела), нарушения почечной (гематурия, нефрит) и кроветворной системы (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия).

Особые условия

Пациентам с умеренно выраженными нарушениями функции почек Бeсиптол Nikapharm можно назначать в сниженных дозах с целью уменьшения риска кумуляции. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушениями функции печени, анемиями с дефицитом фолиевой кислоты, больным с хроническим алкоголизмом и пациентам, принимающим иммунодепрессанты. Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.

Если во время применения препарата отмечается возникновение экзантемы или других аллергических реакций, прием препарата следует немедленно прекратить.

В период проведения терапии препаратом следует обеспечить адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза, а также не следует применять ацидифицирующие мочу средства (аскорбиновую кислоту, гексаметилтетрамин), так как возможно развитие кристаллурии.

Беременность и кормления грудью.

Избегать применения препарата при беременности и в период кормления грудью (лактации).

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует применять после истечения срока годности.

Лекарственное взаимодействие

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска тромбоцитопении (кровоточивости). Бeсиптол Nikapharm усиливает антикоагулянтную активность Варфарина и противосудорожную фенитонина.

Триметоприм усиливает действие противодиабетических препаратов производных — сульфанилмочевины. Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Одновременное назначение Бeсиптол Nikapharm и циклоспорина после операций на почках ухудшает состояние больных.

Не рекомендуется одновременное назначение препарата с салицилатами, бутадионом, напроксеном и производными парааминобензойной кислоты.

Дозировка

Препарат принимают во время или сразу после еды с большим количеством жидкости.

Препарат нужно принимать 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Взрослым назначают 960 мг (2 таблетки) 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях можно назначать 2,88 г (6 таблеток), разделенных на два приема. У больных с почечной недостаточностью при длительном применении назначают низкие дозы.

Детям от 6 месяцев до 5 лет – 240 мг (1/2 таблетки).

Детям от 6 до 12 лет – 480 мг (1 таблетка). Кратность приема – 2 раза в сутки.

Альтернативно, детям можно назначать в дозе по 24 мг/кг массы тела 2 раза/сут.

Новорожденным до 6 недель применение препарата противопоказано из-за риска развития ядерной желтухи, но препарат может быть применен для профилактики или лечения пневмоцитозной пневмонии у новорожденных от 4 недель.

Для лечения пневмоцистной пневмонии взрослым и детям от 4 недель назначают высокие дозы препарата — до 120 мг/кг массы тела, разделенные в 2-4 приема, в течение 14-24 дней. Необходимо проводить гематологический контроль, в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты.

Для профилактики у взрослых со СПИДом стандартная доза препарата составляет 960 мг (2 таблетки) 2 раза/сут, но при применении таких доз высок риск побочных эффектов. Альтернативно, можно принимать следующие режимы: 960 мг/сутки (7 дней в каждую неделю), 960 мг/сутки раз в два дня (3 дня в каждую неделю), 960 мг 2 раза/сут, раз в два дня (3 дня в каждую неделю). Детям можно назначать стандартные дозы для профилактики: дозы назначают на 3 последовательные дня в неделю или 7 дней в каждую неделю.