Левомексид

Состав и форма выпуска

Форма выпуска состав: действующее вещество: корвитин, который представляет собой комплекс кверцетина с повидон,
— 1 флакон содержит корвитин, который представляет собой комплекс кверцетина с повидон, — 0,5 г, изготавливаемый по прописью: кверцетин (в пересчете на 100% сухое вещество) — 0,05 г, повидон с молекулярной массой 7100-11000 (в пересчете на безводное вещество) — 0,45 г,
— вспомогательные вещества: натрия гидроксид.

Упаковка: по 5 флаконов в кассете, по 1 кассете в пенал.

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, гигроскопична.

Фармакодинамика

Кверцетин, входящий в состав препарата, имеет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающим участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтеза оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC 4 и LTВ 4 . Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионного поражениях сердца. Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, Снижает выработку цитотоксического супероксид-аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и Снижает уровень их активации. Тормоза продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-1b, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение зоны некротизированного миокарда и на усиление репаративных процессов.

Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращение увеличение концентрации внутриклеточно кальция в тромбоцитах и ​​активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат восстанавливает региональное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.

Корвитин ® нормализует церебральную гемодинамику при ишемическом поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.

Фармакокинетика

Клинические исследования при участию здоровых добровольцев

Терапевтическая эффективность изучаемому препарата корвитин ® обусловлена фармакологических эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетина). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгация на 32,5%. Изорамнетин также подвергается конъюгация на 70% в течение 25-30 минут. Т max общего и свободного кверцетина — 0,25 часа, Т max свободного изорамнетина — 0,27 часа.

Т ½ свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетина — 0,18 часа, Т ½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетина, конъюгированного изорамнетина и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина значительно выше (6,92, 6,90, 4,39, 4,40, 5,80 часа). При этом К el кверцетина и его метаболитов показывает обратно Пропорциональные значения. Самый высокий показатель С max зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина и составляет 3870,9 нг / мл, самый низкий показатель С max наблюдался в свободного изорамнетина (251,6 нг / мл). После парентерального введения корвитин ® исследуемый препарат выводился с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетина.

Побочные действия

При быстром внутривенно введении или при применении в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены Побочные реакции:
— нервная система: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость, парестезия (ощущение покалывания) конечностей,
— Иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, включая высыпания, в том числе уртикарные, зуд, анафилактический шок
— сердечно-сосудистач система: тахикардия, боль за грудиной, гиперемия лица,
— другие: затрудненное дыхание, одышка, тошнота, рвота, гипертермия, изменения в месте введения (гиперемия).

Особые условия

Вводит внутривенно капельно. Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарнымы и фибринолитических средствами.

Корвитин ® нельзя одновременно вводит с другими растворами лекарственных средств!

При необходимости применения препарата в период лечения рекомендуется прекратить кормления грудью.

Способность влият на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информации щодо способности корвитин ® влият на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не поступало.

Лекарственное взаимодействие

В комплексе с органическими нитратами корвитин ® может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

НЕ применять как растворитель для препарата корвитин ® растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы.

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарнымы и фибринолитических средствами.

При применении препарата:
— с препаратами аскорбиновой кислоты — наблюдается суммация эффектов,
— с нестероидными противовоспалительнымы средствами — усиливается противовоспалительное действие последних при снижение ульцерогенного действия,
— с дигоксином — повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой «концентрация-время» дигоксина,
— с циклоспорином — повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина,
— с паклитакселом — влияние на метаболизм последнего,
— с верапамилом — повышается биодоступность последнего,
— с тамоксифеном — повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.

Особые условия хранения

2 года. Раствор препарата сохраняет стабильность при 25 ºC при разведении в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида — 12 часов, в 100 мл — 6 часов.
: в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дозировка

Приготовление раствора

Раствор готовят в два этапа:
— 1 этап — для первичного разведения препарата 0,9% раствор натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с корвитин ® , флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.
— 2 этап — полученный раствор перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора — 50-100 мл в зависимости от показаний.

При необходимости введения 1 г корвитин ® первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора — 50-100 мл.

НЕ смешивать с другими растворами и препаратами! НЕ применять шприцы и системы для внутривенного введения, Которые применялись до этого для вторых лекарственных средств. Корвитин ® следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.

Схемы применения Корвитин ® см. в инструкции.

Передозировка

Случаи передозировки корвитин ® НЕ описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

При беременности и кормлении

Не рекомендуется.

Применение у детей

Опыта применения препарата детям недостает.