ЛИФЕПИМ

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Порошок для приготовления инъекционного раствора 0,5 г, 1,0 г N1 (1х1), N5 (5х1) (флаконы).

СОСТАВ:
1 флакон содержит:
Активное вещество: Цефтазидим 0,500 г или 1,000 г.
Вспомогательное вещество: натрия карбонат 0,059 г или 0,118 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления инъекционного раствора 0,5 г, 1,0 г N1(1х1), N5 (5х1) (флаконы)

Фармакокинетика

После введения препарата новозидим быстро распределяется в организме и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидких сред организма, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкости, желчь, мокроту, мочу. Новозидим распределятся также в костях, миокарде, стенке желчного пузыря, коже и мягких тканях, создавая концентрации, достаточные для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Новозидим плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. При менингите обнаруживается в терапевтических концентрациях в спинномозговой жидкости. Связывание (обратимое) с белками плазмы – 15%, при этом степень связывания с белками плазмы не зависит от концентрации. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после внутримышечного (в/м) введения препарата в дозе 0,5 г и 1 г достигается через 1 час и составляет соответственно 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при внутривенном (в/в) введении в тех же дозах 42 мкг/мл и 69 мкг/мл. Терапевтические концентрации новозидима в плазме крови сохраняются на протяжении 8-12 часов, при этом в течение 6-8 часов величина концентрации равна 4 мкг/мл. Объем распределения (Vd) составляет 0,21–0,28 л/кг. Новозидим накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях, суставах, серозных полостях. Новозидим не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Доза у таких пациентов остается обычной. Выводится в неизмененном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет — 1,8 часа. У пациентов с нарушениями функции почек Т1/2 составляет — 2,2 часа. При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:
— диарея, тошнота, рвота, запор, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, (ЛДГ) лактатдегидрогеназа, (ГГТ) гамма-глутаматтрансфераза и (ЩФ) щелочнаяфосфатаза,
— редко – стоматит, колит (в т.ч. псевдомембранозный).

Со стороны системы кроветворения:
— эозинофилия,
— очень редко – лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:
— головные боли, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений,
— у пациентов с почечной недостаточностью при неправильном подборе дозы – тремор, судороги, энцефалопатия.

Аллергические реакции:
— сыпь, крапивница, лихорадка, зуд, эозинофилия,
— очень редко – бронхоспазм, снижение АД, ангионевротический отек,
— в отдельных случаях – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Местные реакции:
— при в/в введении – флебит, тромбофлебит,
— при в/м введении – болезненность в месте инъекции.

Прочие:
— положительная реакция Кумбса без гемолиза, транзиторное повышение уровня креатинина сыворотки крови.

Эффекты, обусловленные биологическим действием:
— суперинфекция (кандидоз, в т.ч. слизистой оболочки влагалища).

Особенности продажи

Отпускается без рецепта.

Особые условия

Перед началом терапии с использованием новозидима необходимо установить, что у пациента не отмечались реакции повышенной чувствительности к новозидиму, антибиотикам из группы цефалоспоринов и пенициллинов или к другим препаратам. Новозидим следует назначать с особой осторожностью пациентам, у которых в анамнезе отмечались аллергические реакции на антибиотики из группы пенициллинов или другие антибиотики, устойчивые к действию бета-лактамаз. При развитии аллергической реакции на новозидим препарат следует немедленно отменить. При развитии реакций гиперчувствительности может быть показано применение адреналина, гидрокортизона, антигистаминных препаратов и проведение других экстренных мероприятий.
Длительное применение антибиотиков широкого спектра действия в т.ч. и новозидима, может привести к увеличению роста нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococcus), при этом может потребоваться прекращение лечения или проведение соответствующей терапии. При лечении необходимо постоянно оценивать состояние больного.
Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия из группы пенициллинов и цефалоспоринов, при лечении новозидимом у некоторых чувствительных штаммов Enterobacter может развиваться резистентность. Поэтому, если необходимо, то при лечении инфекций, вызванных Enterobacter, следует периодически проводить исследование на чувствительность микроорганизмов.
С особой осторожностью, тщательно взвешивая предполагаемую пользу и потенциальный риск, новозидим назначают пациентам с кровотечениями и заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно при неспецифическим язвенном колите).
При применении цефалоспоринов снижается синтез витамина К вследствие подавления кишечной микрофлоры. Это может привести к уменьшению уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови и в редких случаях – к гипопротромбинемии и кровотечениям. Риск развития кровотечений значительно повышается у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии или у ослабленных больных, при нарушении функции печени и при неполноценном питании.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении цефалоспориновых антибиотиков с препаратами, обладающими нефротоксическими эффектами, повышается вероятность развития побочных эффектов со стороны почек, особенно у пациентов с предшествующими заболеваниями почек или нарушениями их функции.
Не допускается смешивание в одной емкости новозидима и антибиотиков из группы аминогликозидов, т.к. это приводит к значительной взаимной инактивации. Ванкомицин несовместим с новозидимом из-за образования осадка. При необходимости введения этих препаратов через одну трубку следует тщательно промыть систему или устройство для в/в введения.
С осторожностью применять препарат одновременно с петлевыми диуретиками.
Фармацевтически совместим со следующими растворами: натрия хлорид 0,9%, декстроза 5%, натрия хлорид 0,45% и декстороза 5%. При смешивании раствора новозидима (500 мг в 1,5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Новозидим предназначен только для парентерального введения. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания, вида возбудителя, возраста, массы тела, функции почек.
Препарат вводят в/в или глубоко в/м в область верхнего наружного квадранта большой ягодичной мышцы или в область латеральной части бедра. Раствор новозидима можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.
Взрослым назначают 1-6 г в сутки в/в или в/м, кратность введения – 2-3 раза в сутки.
При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 0,5-1 г каждые 12 часов. При большинстве инфекций эффективна доза 1 г каждые 8 часов или по 2 г каждые 12 часов. При тяжелом течении заболевания, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом, включая пациентов с нейтропенией, следует назначать по 2 г через каждые 8 или 12 часов или по 3 г каждые 12 часов.
Пациентам с муковисцидозом и при инфекциях легких, вызванных псевдомонадами, назначают в дозе 100-150 мг/кг в сутки, кратность введения – 3 раза в сутки.
При тяжелых или угрожающих жизни инфекциях препарат назначают в/в по 2 г каждые 8 часов.
При инфекциях костей и суставов препарат назначают в/в по 2 г каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для взрослых – 6 г.
Пациентам пожилого возраста, принимая во внимание пониженный клиренс новозидима при острых заболеваниях, рекомендуется назначать в дозе не более 3 г в сутки, особенно пациентам старше 80 лет.
Детям старше 2 месяцев препарат назначают в дозе 30-50 мг/кг в сутки, кратность введения – 2-3 раза в сутки. Детям со сниженным иммунитетом, с муковисцидозом или менингитом назначают до 150 мг/кг в сутки (максимально 6 г в сутки), кратность инъекций – 3 раза в сутки.
Новорожденным и младенцам в возрасте до 2 месяцев препарат назначают в дозе 30 мг/кг в сутки, кратность инъекций – 2 раза в сутки. Лечение необходимо продолжать на протяжении еще 2-х дней после исчезновения симптомов инфекции.
При осложненных инфекциях курс лечения, при необходимости, может быть продолжен.
Взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) после начальной нагрузочной дозы 1 г, дозу следует уменьшить в зависимости от клиренса креатинина. Этой категории пациентов рекомендуют контролировать уровень новозидима в сыворотке крови, который не должен превышать 40 мг/мл. Т1/2 новозидима во время проведения гемодиализа составляет 3-5 часов. Соответствующую дозу препарата следует повторять в конце каждой процедуры диализа. При перитонеальном диализе препарат можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.

Приготовление растворов
При растворении порошка выделяется двуокись углерода. После введения растворителя флакон необходимо встряхивать, чтобы получился прозрачный раствор. В полученном готовом растворе препарата могут присутствовать небольшие пузырьки двуокиси углерода. Полученный раствор может иметь цвет от светло-желтого до темно–желтого. Если соблюдены все рекомендованные правила разведения препарата, то его эффективность не зависит от цвета полученного раствора.

«Вторичное разведение»
Для в/в капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата Новозидим дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для в/в введения: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5%, 10 % раствор глюкозы (декстрозы), 5% раствор глюкозы (декстрозы) с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствор натрия бикарбоната. Использовать только свежеприготовленный раствор!

При беременности и кормлении

Применение новозидима при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.