Лигузин-ЕТ

Состав и форма выпуска

• 1 капс. этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 54.5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 4 мг, лактоза (сахар молочный) — 40 мг, магния стеарат — 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 1 мг. 1 капс. этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 54.5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 4 мг, лактоза (сахар молочный) — 40 мг, магния стеарат — 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 1 мг. 1 мл этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки капсулы: титана диоксид (E171), желатин, краситель солнечный закат желтый (E110), краситель хинолиновый желтый (E104). этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг Вспомогательные вещества: янтарная кислота, динатрия эдетат, вода д/и.

Состав и форма выпуска 2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Лекарственная форма

• Капсулы Капсулы твердые желатиновые, размер №2, желтого цвета, содержимое капсул — гранулят, состоящий из гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Антиоксидантный препарат.

Мексикор® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В основе действия препарата лежит его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (выраженная интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии) и снижает повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты. В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор® способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Мексикор® улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту аритмических осложнений и нарушений внутрисердечной проводимости. Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Мексикор® оказывает нейропротективное действие, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата.

Мексикор® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию. Препарат поддерживает функциональную активность головного мозга, как во время ишемии, так и в постишемическом периоде. Мексикор® обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство.

Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при сосудистых заболеваниях головного мозга (ишемический инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия), при легких и умеренных когнитивных нарушениях, оказывает антигипоксический эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность.

Включение препарата Мексикор® в комплексную терапию больных с острым нарушением кровообращения головного мозга снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь активное вещество препарата Мексикор® быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 0.46-0.50 ч. Величина Cmax находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.08-0.10 ч. Распределение Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме составляют 4.9-5.2 ч. Метаболизм Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин, 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата, 3-й — выводится в больших количествах почками, 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Выведение T1/2 — 4.7-5.0 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы — в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата. Показатели выведения почками неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Побочные действия

• При в/в введении, особенно струйном, возможно: Со стороны пищеварительной системы: сухость и металлический привкус во рту. Со стороны дыхательной системы: першение в горле, ощущение дискомфорта в грудной клетке и нехватки воздуха. Прочие: ощущение «разливающегося» тепла во всем теле. Как правило, указанные явления обусловлены большой скоростью введения препарата и носят транзиторный характер. На фоне длительного введения препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, метеоризм. Со стороны ЦНС: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При остром инфаркте миокарда, острых (ишемический инсульт) и хронических (дисциркуляторная энцефалопатия) нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого терапевтического эффекта, рекомендуется продолжить применение препарата Мексикор® в лекарственной форме капсулы (по 100 мг 3 раза/сут). Длительность терапии определяется врачом. Передозировка Симптомы: нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость, при в/в введении в редких случаях незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД. Лечение: развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении АД применяют антигипертензивные средства.

Лекарственное взаимодействие

Мексикор® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков. Мексикор® повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов. Мексикор® уменьшает токсические эффекты этанола.

Особые условия хранения

Дозировка

• 100 мг 50 мг/мл

Передозировка

нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость, при в/в введении в редких случаях незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД