Линезлид

Состав и форма выпуска

• 1 фл. цефоперазон (в форме натриевой соли) 2 г

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до слабо-желтого цвета, кристаллический, гигроскопичный.

Лекарственная форма

• Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до слабо-желтого цвета, кристаллический, гигроскопичный.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефоперазон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также в отношении Pseudomonas aeruginosa.

Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 82-93%. Распределяется в тканях и жидкостях организма, достигая Cmax в желчи через 1-2 ч. Плохо проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с желчью. До 30% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12-24 ч.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко — отек Квинке. Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия). Со стороны свертывающей системы крови: гипопротромбинемия. Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз. Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Особые условия

С осторожностью применяют цефоперазон при нарушениях функции печени (при одновременном нарушении функции печени и почек необходима коррекция дозы), а также у пациентов с указаниями в анамнезе на кровотечения. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. В период применения цефоперазона возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. В период лечения цефоперазоном следует избегать приема алкоголя, т.к. возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, гипотензия, одышка, тахикардия).

Лекарственное взаимодействие

Цефоперазон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Особые условия хранения

Дозировка

• 1 г 1 г, 2 г 2 г

Передозировка

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие эпилептических припадков.

Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия.

При беременности и кормлении

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).