МАГВИТ

Состав и форма выпуска

• нитроглицерина 1% раствора. Каждый баллон содержит не менее 180 доз по 0,4 мг нитроглицерина в одной дозе. Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль.

Состав и форма выпуска Спрей подъязычный дозированный 0,4 мг/доза по 10 г раствора (180 доз) в баллон с распылительной головкой, с защитным колпачком. 1 баллон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Лекарственная форма

• Аэрозоль подъязычный дозированный Бесцветный или почти бесцветный, прозрачный раствор без осадка.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором.

Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров.

Действие Нитроминта® начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика

Нитроминт® аэрозоль быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитроминта® составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экскреция метаболитов с мочой, менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления, редко (особенно при передозировке) -ортостатический коллапс, цианоз. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль. Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд. Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком. Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия

Особые условия

Нитроминт® усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой. Во время применения препарата пациент должен исключить употребление алкоголя. Использование в педиатрии Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данных по безопасности Нитроминта у этой категории пациентов недостаточно. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Лекарственное взаимодействие

Не разрешается сочетание со следующими препаратами: Ингибиторы фосфодиэстеразы 5, специфичные к циклическому гуанозинмонофосфату (ФДЭ-5) и применяемые для лечения нарушений эректильной функции (например, силденафил, варденафил, тадалафил), могут усилить гипотензивный эффект аэрозоля Нитроминт®, в связи с чем их совместное применение противопоказано. Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами: Другие сосудорасширяющие и гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид (которые могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина). Дигидроэрготамин (может повыситься концентрация дигидроэрготамина в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может понизить эффект аэрозоля Нитроминт®. У больных с заболеванием коронарных сосудов совместное применение дигидроэрготамина и аэрозоля Нитроминт® требует особой осторожности, так как это может вызвать сужение коронарных сосудов и ишемию). Гепарин (может снизиться антикоагулянтный эффект гепарина). Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск артериальной гипотензии в связи потенциированием синтеза дополнительного количества оксида азота. Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат или мононитрат изосорбита) может потребоваться повышенная доза нитроглицерина. Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови. При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Особые условия хранения

Дозировка

• 0,4 мг/доза 0,4мг/доза

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу. Лечение: В легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норадреналин и/или дофамин и др.). Применение эпинефрина противопоказано. При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения: 1. Витамин С — 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно. 2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ного раствора. 3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг. 4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.