МАКРО-ДЖИ

Лекарственная форма

По 2 мл, 5 мл и 10 мл в ампулах из бесцветного стекла или полиэтилена или полипропилена медицинского, ампулы вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Фармакокинетика

Всасывание. При однократном и и курсовом внутримышечном применении препарата максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается через 0,58 ч. При внутримышечном введении в дозе 400-500 мг С_max в плазме крови – 3,5-4 мкг/мл.
Распределение. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме – 0,7-1,3 ч.
Метаболизм. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин, 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения, 3-й – выводится в больших количествах с мочой, 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.
Выведение. Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч), и в незначительном количестве – в неизменном виде (0,3% за 12 ч). Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта или металлический привкус во рту, метеоризм, диарея.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение засыпания.

Со стороны дыхательной системы: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное повышение артериального давления.
Прочие: аллергические реакции, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах.

Особые условия

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Препарат противопоказан при острых нарушениях функции почек и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований при беременности и в период лактации не проводилось.

 Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа).

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25° C.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Дозировка

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно Мексунат вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексунат применяют в первые 10–14 дней – внутривенно капельно по 200 –500 мг 2–4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препарат применяют в течении 10-15 дней внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексунат следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100 – 250 мг/сут на протяжении последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 200 – 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 – 14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100 – 300 мг/сут на протяжении 14 – 30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексунат может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексунат вводят внутримышечно по 100–300 мг/сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексунат вводят в дозе 200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут на протяжении 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексунат назначают по 200–500 мг 3 раза в день, внутривенно  капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100–200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).

Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном режиме введения, далее по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

При беременности и кормлении

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований при беременности и в период лактации не проводилось.

 Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.