Мельфор

Состав и форма выпуска

• Торасемид 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гликолята крахмал, кремний коллоидный безводный, магния стеарат. Торасемид 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гликолята крахмал, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав и форма выпуска Таблетки 5 мг—20 штук в упаковке

Лекарственная форма

• Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне и гравировкой «915» на другой стороне.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается

или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность — около 80% с незначительными индивидуальными вариациями. Распределение Связывание с белками плазмы — более 99%. Кажущийся Vd составляет 16 л. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов (M1 , М3 и М5). T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. В среднем около 83% от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%). в особых клинических случаях При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.

Побочные действия

• Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — снижение АД, из-за сгущения крови — расстройства кровообращения и тромбоэмболии. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, потеря аппетита, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов, редко — панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей — задержка мочи, иногда — повышение уровней мочевины и креатинина. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии конечностей. Со стороны лабораторных показателей: гиповолемия, нарушения водно-электролитного баланса, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипергликемия, гиперлипидемия. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.

Особые условия

До назначения Диувера следует провести коррекцию водно-электролитного баланса. Контроль лабораторных показателей При длительном лечении Диувером рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. У больных сахарным диабетом 1 или 2 типа необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам (за счет возможного развития гипокалиемии и гипомагниемии). При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия. Торасемид усиливает действие гипотензивных средств. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефро- и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов, токсичность цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития. Торасемид может усиливать действие периферических миорелаксантов (производных курарина) и теофиллина. При одновременном применении торасемида с салицилатами (в высоких дозах) их токсическое действие может усиливаться. Торасемид может снижать эффективность гипогликемических (противодиабетических) средств. При последовательном или одновременном приеме торасемида с ингибиторами АПФ возможно преходящее падение АД.

Особые условия хранения

Дозировка

• 10 мг 5 мг

Передозировка

Симптомы: типичной картины отравления нет. Возможно — форсированное мочеиспускание, сопровождающеес гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Лечение: снижение дозы или отмена препарата,восполнение потерь жидкости