Мелоксикам

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Сироп 1 мг/5 мл по 100 мл (флаконы). По 100 мл во флаконах из темного стекла. 1 флакон в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

СОСТАВ:
5 мл сиропа содержит:
Активное вещество: кетотифен фумарат эквивалентный кетотифену — 1 мг,
Вспомогательные вещества: натрия фосфат двухосновной дигидрат, лимонная кислота моногидрат, метилпарабен, пропилпарабен, этанол, глицерин, раствор сорбитола, привкус малины, вода очищенная.
Описание: желтоватого цвета, прозрачный сироп с характерным запахом.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Сироп 1 мг/5 мл по 100 мл (флаконы)

Фармакодинамика

Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, противогистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен подавлением освобождения биологически активных веществ тучными клетками и базофилами (гистамина, лейкотриенов и др.), подавлением сенсибилизации эозинофильных гранулоцитов цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. Препарат сдерживает развитие гиперреактивности дыхательных путей, обусловленное активацией тромбоцитов под воздействием фактора активации тромбоцитов (ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Кетотифен вызывает неконкурентную блокаду Н1-гистаминовых рецепторов. Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов, бронходилятаторов. Бронхолитическим действием не обладает. Терапевтический эффект после приема препарата развивается медленно, в течение 1–2 месяцев.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кетотифен всасывается практически полностью. Главный метаболит кетотифена N-глюкуронид практически нетоксичен. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Связывание с белками составляет около 75 %. Выведение кетотифена из организма носит двухфазный характер: первый период полувыведения составляет 3–5 часов, второй – 21 час. 60–70 % препарата экскретируется почками и 20–30 % – печенью в виде метаболитов, 10 % препарата выводится в неизмененном виде. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы препарата. Характер метаболизма у детей такой же, как у взрослых, однако клиренс более высокий. Поэтому детям старше 3 лет требуется такая же суточная доза, как и взрослым.

Побочные действия

Побочные эффекты при применении терапевтических доз обычно слабо выражены, возникают, как правило, в начале лечения и проходят после нескольких дней приема.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
— сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:
— седативный эффект (в том числе сонливость), головокружение, очень редко – судороги.

Психические нарушения:
— возбуждение, раздражительность, бессонница, нервозность (чаще встречаются у детей).

Аллергические реакции:
— возможны высыпания на коже,
— очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и другие тяжелые реакции со стороны кожи.

Лабораторные показатели:
— возможно повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения.

Другие:
— изредка наблюдаются увеличение массы тела, обусловленное повышением аппетита, дизурия, цистит,
— очень редко – гепатит.

Особые условия

Препарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы! При приеме препарата Хелпофен® может снижаться потребность в глюкокортикостероидах и бронхолитиках у больных бронхиальной астмой. В начале лечения препаратом Хелпофен® не следует резко отменять противоастматические препараты, особенно системные глюкокортикостероиды, в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников.
Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели от начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным (от 2-3 месяцев). Прекращать лечение препаратом нужно постепенно, на протяжении 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.
Для предупреждения седативного эффекта прием препарата можно начинать в первые дни с половинной дозы.
Сироп содержит сорбит в жидком состоянии. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя принимать этот препарат.
Частое и длительное применение сиропа может быть вредным для зубов (развитие кариеса).
При одновременном приеме с противодиабетическими лекарствами необходимо контролировать уровень тромбоцитов в периферической крови (возможна транзиторная тромбоцитопения).
С осторожностью необходимо применять кетотифен лицам, склонным к судорогам (например, при эпилепсии), так как препарат может снижать порог судорожной готовности.
Опыт применения кетотифена свидетельствует о том, что для лиц преклонного возраста особых рекомендаций не требуется.
Во время лечения препаратом Кетотифен необходимо избегать употребления алкоголя!
Препарат может отрицательно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, особенно в первые дни приема.

Лекарственное взаимодействие

Хелпофен® может усиливать действие седативных, снотворных, антигистаминных средств и алкоголя.
Одновременный прием препарата Хелпофена® с пероральными противодиабетическими средствами может вызывать развитие обратимой тромбоцитопении.

Особые условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Детям с 6 месяцев до 3 лет назначают сироп в разовой дозе 0,25 мл (0,05 мг кетотифена) на 1 кг массы тела, кратность приема – 2 раза в сутки (утром и вечером). Необходимую дозу отмеряют с помощью дозирующей ложки. Например, ребенку с массой тела 10 кг можно применять по 2,5 мл (½ дозирующей ложки) сиропа 2 раза в сутки (с утренним и вечерним приемами пищи).
Детям старше 3 лет назначают по 5 мл сиропа 2 раза в сутки (утром и вечером, во время еды).
Взрослым препарат назначают по 5-10 мл сиропа (1-2 мг кетотифена) 2 раза в сутки.

Передозировка

Может проявляться тяжелым седативным действием (в том числе выраженной сонливостью), вялостью, спутанностью сознания, дезориентацией, нистагмом, головной болью, тахикардией, артериальной гипотензией, коматозным состоянием, возможны симптомы раздражения центральной нервной системы (особенно у детей): повышенная возбудимость, судороги.

Лечение. Проводят симптоматическую терапию: промывание желудка (если препарат принят недавно), применение активированного угля. В случае необходимости проводят контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, при возбуждении или судорогах назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

При беременности и кормлении

Применение препарата возможно во время беременности только в случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Кетотифен выделяется в грудное молоко, поэтому во время приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Клинические наблюдения согласуются с фармакокинетическими особенностями и показывают, что для получения оптимального результата у детей может потребоваться более высокая доза препарата на килограмм массы тела, чем у взрослых. Такие высокие дозы детьми переносятся так же хорошо, как и минимальные дозы.
Препарат применяют детям с 6-месячного возраста.