МЕТИГАСТ

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
10 или 15 таблеток в блистере.
1 блистер вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
7 или 10 таблеток в блистере.
2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительной риской с одной стороны.

СОСТАВ
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: цефподоксим (в форме цефподоксима проксетила) 200 мг.
Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадри белый Y-1-7000 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид).
Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: цефподоксим (в форме цефподоксима проксетила) 200 мг,

вспомогательные вещества: кармеллоза кальция, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: опадри белый Y-1-7000 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид).

Лекарственная форма

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 или 15 таблеток в блистере. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

7 или 10 таблеток в блистере. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Цефподо представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия класса цефалоспоринов. Цефподоксима проксетил — пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима заключается в подавлении синтеза клеточной стенки.

Цефподоксим активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, устойчивых к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы C, F, G), аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирющие пенициллиназу), Citrobacter diversus, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Haemophilus parainfluenzae, анаэробных грамположительных микроорганизмов: Peptostreptococcus magnus.

Цефподоксим неактивен в отношении Streptococcus spp. (группы D), метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Corynebacterium spp. (группы J и K), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Bacteroides spp. Обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroides, Campylobacter, Yersinia. Разрушается цефалоспориназами хромосомального происхождения Citrobacter, Enterobacter, Bacteroides.

Фармакокинетика

Цефподоксима проксетил — пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и деэтерифицируется до активного метаболита — цефподоксима. При приеме 100 мг цефподоксима проксетила натощак около 50% принятого цефподоксима всасывается системно. При приеме терапевтической дозы (от 100 до 400 мг) время достижения максимальной концентрации составляет около 2-3 часов, и период полувыведения колеблется от 2,09 до 2,84 часов. Среднее значение максимальной концентрации составляет около 1,4 мкг/мл при дозировке 100 мг, 2,3 мкг/мл — при дозировке 200 мг и 3,9 мкг/мл — при дозировке 400 мг. У пациентов с нормальной функцией почек не наблюдается ни накопления, ни значительных изменений других фармакокинетических параметров после многократного приема дозы препарата до 400 мг каждые 12 часов.

От 22 до 33% цефподоксима связывается с белками сыворотки и от 21 до 29% — с белками плазмы.

Около 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 часов.

У лиц пожилого возраста (в том числе с бронхо-легочной инфекцией) отмечается небольшое удлинение периода полувыведения и увеличение концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек. У пожилых пациентов период полувыведения цефподоксима в плазме в среднем составляет 4,2 часа (3,3 часа у молодых пациентов). Другие фармакокинетические параметры (максимальная концентрация, AUC (площадь под кривой) и время достижения максимальной концентрации) остаются неизменными.

Побочные действия

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000), неуточненной частоты – параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, персистирующая диарея, нечасто — рвота, боль в животе, неуточненной частоты — псевдомембранозный колит, задержка стула, гастрит, дисбактериоз (рост Clostridium difficile), слюнотечение, метеоризм, снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головные боли, повышенная утомляемость, неуточненной частоты — раздражительность, бессонница, «кошмарные» сновидения.

Со стороны дыхательной системы: неуточненной частоты — кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неуточненной частоты — снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, неуточненной частоты – нейтропения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, лимфоцитопения, носовое кровотечение.

Со стороны мочеполовой системы: неуточненной частоты — нарушение менструального цикла.

Лабораторные показатели: редко – гипербилирубинемия, неуточненной частоты — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы, повышение концентрации мочевины, креатинина, гипер- или гипогликемия, гипопротеинемия и гипоальбуминемия, снижение гемоглобина, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, крапивница, неуточненной частоты — зуд, эозинофилия, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: редко – слабость, неуточненной частоты — боль в груди, повышенное потоотделение.

Особые условия

Необходимо проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам, вследствие развития перекрестной аллергической реакции между β-лактамными антибиотиками.

При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата. Серьезные реакции повышенной чувствительности к препарату могут потребовать терапии эпинефрином и других экстренных мероприятий, включая оксигенацию, внутривенное введение жидкости, антигистаминных препаратов и вентиляционную терапию по клиническим показаниям.

Развитие псевдомембранозного колита отмечено практически у всех антибактериальных средств, включая цефподоксим. Поэтому важно учитывать данный диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея после приема антибактериальных препаратов.

Применение при беременности и лактации

Препарат следует назначать с осторожностью во время беременности, сопоставляя возможную пользу для матери и возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в педиатрии

Препарат не должен применяться у младенцев младше 2 месяцев в связи с отсутствием клинического опыта у этой возрастной группы. В педиатрической практике рекомендовано применение суспензии цефподоксима.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Цефподо с:

•       антихолинергическими препаратами для приема внутрь задерживается время достижения пиковой концентрации в плазме цефподоксима, степень всасывания препарата остается без изменения,

•       пробенецидом ингибируется почечная экскреция цефподоксима и в результате увеличивается AUC и уровень максимальной концентрации, так же как и с другими β-лактамными антибиотиками,

•       веществами, оказывающими нефротоксическое действие, возможно развитие нефротоксичности, хотя при проведении монотерапии цефподоксима проксетилом нефротоксичность не была отмечена,

•       высокими дозами антацидов (натрия карбонат и алюминия гидроксид) или Н2-блокаторов (циметидин) уменьшается уровень пиковой концентрации в плазме и степень всасывания препарата. В результате такого взаимодействия уровень всасывания не видоизменяется,

•       цефалоспорины, включая цефподоксима проксетил, могут вызывать положительную реакцию теста Кумбса.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года.

Дозировка

Цефподо принимают внутрь после еды.

Взрослые и дети старше 12 лет

Для пациентов с нормальной функцией почек, а также пациентам с печеночной недостаточностью, коррекция дозы не требуется. В целом, различий в эффективности и безопасности применения у пожилых и молодых пациентов не наблюдается.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина < 30 мл/мин) интервал между приемами доз препарата должен быть увеличен до 24 часов.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, частота дозирования должна быть 3 раза в неделю после гемодиализа.

Детям в возрасте от 2 месяцев до 12 лет предпочтительно применение суспензии цефподоксима.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.

При беременности и кормлении

Препарат следует назначать с осторожностью во время беременности, сопоставляя возможную пользу для матери и возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Препарат не должен применяться у младенцев младше 2 месяцев в связи с отсутствием клинического опыта у этой возрастной группы. В педиатрической практике рекомендовано применение суспензии цефподоксима.