Метоклопрамид

Лекарственная форма

• Раствор для инъекций Таблетки пролонгированного действия

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь трамадол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови после приема таблеток ретард достигается через 4-5 ч, обеспечивая достаточную эффективную концентрацию в плазме в течение 12 ч. Биодоступность составляет 68%. Распределение Vd после приема внутрь составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы — около 20%. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, до 0.1% выделяется с грудным молоком. Метаболизм Метаболизируется N- и О-десметилированием в печени, один из метаболитов — моно-О-десметилтрамадол обладает более выраженным, по сравнению с трамадолом, анальгетическим действием. Выведение Около 30% выводится почками в неизмененном виде, до 60% — в виде метаболитов и конъюгатов. T1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола составляет 6-7 ч. в особых клинических случаях У больных с явлениями печеночной недостаточности T1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола увеличивается до 9-18 ч и 9-28 ч соответственно, у больных с почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8-14 ч и 14-20 ч соответственно. Отмечено увеличение T1/2 у пациентов старше 75 лет.

Побочные действия

• Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, редко — затуманенность зрения, изменения настроения (преимущественно улучшение, реже — дисфория), изменение активности (преимущественно подавление, реже — повышение), нарушение восприятия (поведенческие реакции, нарушение ощущений), в единичных случаях — эпилептиформные судороги (риск возрастает преимущественно после назначения трамадола в высоких дозах, либо при одновременном приеме препаратов, которые могут повышать судорожный потенциал (т.е. антидепрессантов или антипсихотических средств). Возможно развитие зависимости и реакции отмены, схожие с таковыми при отмене других опиоидных анальгетиков: ажитация, возбужденность, нервозность, бессонница, гиперкинезы, тремор и желудочно-кишечные нарушения. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор, редко — боли в животе, чувство переполнения желудка, изменения аппетита, в единичных случаях — повышение активности печеночных ферментов при приеме трамадола. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — пальпитация, тахикардия, гипотензия и ортостатический коллапс, в единичных случаях — повышение АД, брадикардия. Дерматологические реакции: редко — зуд, сыпь. Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях — нарушения мочеиспускания. Аллергические реакции: редко — крапивница, нарушение дыхания, бронхоспазм, астматический компонент, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Особые условия

С осторожностью применять Трамал ретард у пациентов с лекарственной зависимостью от опиоидных анальгетиков, при шоке, спутанности сознания неясного генеза, нарушениях дыхания, при повышении внутричерепного давления (вследствие травм головы или при заболеваниях мозга). Препарат применяется с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к опиатам. Необходимо учитывать возможность возникновения судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог увеличивается при превышении суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией либо предрасположенным к развитию судорог, препарат следует назначать только по жизненным показаниям. Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако при длительном применении возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости. У пациентов с тенденцией к злоупотреблению лекарствами либо при лекарственной зависимости лечение трамадолом следует проводить только при наличии прямых показаний, кратковременно и под постоянным врачебным контролем. Трамадол не применяется как заместительное средство у пациентов с зависимостью от опиоидов. Трамадол не подавляет симптомы отмены морфина, хотя и является опиоидным агонистом. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное снижение способности к концентрации и замедление скорости психомоторных реакций).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС. При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома. При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог. При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона. При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие. При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог. При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

Особые условия хранения

Дозировка

• 100 мг 200 мг 50 мг/мл