Мезатон
- Фармакотерапевтическая группа: Антигипотензивное средство
- Категория: Сердечно-сосудистые
- Активное вещество: Азитромицин
Товары не найдены.
Показания к применению | Противопоказания |
|
|
Состав и форма выпуска
Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 250 мг N6 (2×3) и 500 мг N3 (1×3) (блистеры).
СОСТАВ:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: азитромицин дигидрата 250 мг или 500 мг,
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрий бензоат, тальк, хинолин желтый, кроскармелоз натрия, натрия крахмальный гликолат, кремний коллоидный безводный.
Описание: желтого цвета круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, ровные с обеих сторон.
Лекарственная форма
Лекарственная форма Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 250 мг N6 (2×3) и 500 мг N3 (1×3) (блистеры)
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Проявляет бактериостатическое действие. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. К азитромицину чувствительны: грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans, грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis, некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Максимальная концентрация (Cmax) (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения – (Vd) 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, Период полувыведения (T1/2) — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (на 43%), суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%), таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) фармакокинетические параметры не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
— головная боль, вертиго, головокружения, сонливость, гиперкинезов, повышенная утомляемость, невроз.
Со стороны пищеварительной системы:
— тошнота, диарея, абдоминальные боли, метеоризм, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности печеночных ферментов, псевдомембранозный колит, мелена, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта отсутствие аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— боли в грудной клетке, желудочковая аритмия, в том числе желудочковая тахикардия и «torsade de pointes» у пациентов с удлиненным интервалом PQ.
Аллергические реакции:
— кожные высыпания, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, эозинофилия.
Прочие:
— гипергликемия вагиниты, нефриты, кандидозы, нейтрофилия, нейтропения.
Особенности продажи
По рецепту.
Особые условия
С осторожностью применяют у больных с сердечными аритмиями из-за возможности ухудшения течения аритмий.
Рекомендуется соблюдение 2 часового интервала между введением азитромицина и антацидов с содержанием алюминия и магния.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина.
Замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность лекарственных средств (в т.ч. карбамазепин, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофилин и другие ксантиновые производные, пероральные гипогликемические средства).
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Антациды с содержанием алюминия, магния, этиловый спирт и пища снижают кишечное всасывание азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол повышают действие азитромицина (синергизм), линкозамиды – снижают.
Особые условия хранения
В сухом, и защищённом от света месте, при температуре ниже 25°С. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.
Дозировка
Азитромицин принимают внутрь, 1 раз в сутки. Препарат следует обязательно принимать за 1 час до еды или через 2 ч после еды с достаточным количеством жидкости.
При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей — по 500 мг в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).
При неосложненном уретрите и/или цервиците — однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) — по 1 г в 1-ый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-ый день (курсовая доза — 3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori- по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Дети и подростки с массой тела до 45 кг
Для детей и подростков с массой тела до 45 кг Новазит выпускается в других лекарственных формах, например, в форме суспензии. В случае пропуска приёма 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывом в 24 ч.
Передозировка
Отсутствуют какие-либо сообщения о передозировке азитромицина. Передозировка антибиотиками из группы макролидов характеризуется снижением слуха, тошнотой, рвотой и диареей. В этом случае проводится симптоматическая терапия.
При беременности и кормлении
Применение при беременности и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.