Мидотроп

Состав и форма выпуска

• нимесулид100 мг Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом.

Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

Лекарственная форма

• Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP 2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, также обладающее фармакологической активностью. T1/2 — 3,2–6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизованном виде и только 1–3% выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется. При длительном применении не кумулирует в организме.

Побочные действия

• Cо стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, геморрагический синдром, очень редко — тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Аллергические реакции: нечасто — зуд, сыпь, повышенная потливость, редко — реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит, очень редко — анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение, редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения, очень редко — головная боль, сонливость, энацефалопатия (синдром Рейе). Со стороны органа зрения: редко — нечеткое зрение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы». Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, нечасто — запор, метеоризма, гастрит, очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, очень редко — почечная недостаточность, олигурия

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

риск возникновения побочных явлений может быть снижен, если нимесулид, по возможности, применять в течение минимального промежутка времени. Лечение необходимо прекратить при отсутствии положительного клинического эффекта на протяжении нескольких дней. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить. При применении нимесулида были сообщения о возникновении серьезных побочных реакций со стороны печени (очень редко с летальным исходом), поэтому при длительном применении нимесулида необходимо контролировать показатели функции печени с периодичностью 1 раз в 2 нед. Если у пациентов, принимающих нимесулид, наблюдаются изменения показателей функции печени (повышение АлАТ, АсАТ, ЩФ), появляются симптомы поражения печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, темная окраска мочи), препарат отменяют и в дальнейшем не назначают. Были сообщения о поражении печени (большинство которых имело обратимый характер) после кратковременного применения препарата. Во время лечения нимесулидом следует избегать его сочетанного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени. При лечении нимесулидом следует воздерживаться от применения других анальгетиков. Нимесулид следует с осторожностью назначать больным с нарушениями со стороны ЖКТ (пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, язвенный колит или болезнь Крона). На любой стадии лечения нимесулид может спровоцировать желудочно-кишечное кровотечение, появление пептической язвы или перфорацию полого органа независимо от того, отмечались ли в анамнезе заболевания пищеварительного тракта. В случае возникновения таких осложнений лечение нимесулидом необходимо прекратить. Пациентам с нарушением функции почек или сердца Нимесил следует применять с осторожностью, поскольку он может вызвать или усилить эти нарушения. В таком случае терапию Нимесилом следует прекратить. Препарат может вызвать задержку жидкости в организме, поэтому у пациентов с АГ и сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. Препарат может вызывать сонливость или головокружение. Лица пожилого возраста более склонны к возникновению побочных действий при применении НПВП, таких как желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, нарушение функций сердца, печени или почек, поэтому эти пациенты нуждаются в проведении постоянного медицинского контроля. Нимесулид может нарушать функции тромбоцитов, поэтому его следует назначать с осторожностью при геморрагических диатезах. Нимесил нельзя применять как заменитель ацетилсалициловой кислоты для проведения кардиоваскулярной профилактики. Нимесулид может маскировать повышение температуры тела, связанное с бактериальной инфекцией

Лекарственное взаимодействие

у пациентов, применяющих варфарин или другие непрямые антикоагулянты, или ацетилсалициловую кислоту, имеется повышенный риск возникновения кровотечений при одновременном применении Нимесила, поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови. У здоровых лиц нимесулид временно снижает диуретическое действие фуросемида и выведение натрия и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида при нарушении функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Имеются данные о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и повышению его токсичности. Если Нимесил назначают пациенту, получающему препараты лития, требуется проведение частого контроля уровня лития в плазме крови.

Особые условия хранения

Дозировка

• 100 мг

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (взрослым от 60 до 100 г) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97.5%). Показан контроль функции почек и печени.

При беременности и кормлении

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.