МИЛЬКАРД

Состав и форма выпуска

1 мл препарата содержит:

активное вещество: левоцетиризина гидрохлорид — 5,0 мг

вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций до 1 мл.
Состав и форма выпуска

Состав:                    

1 мл препарата содержит:

активное вещество: левоцетиризина гидрохлорид — 5,0 мг

вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций до 1 мл.

Во флаконах-капельницах из полиэтилена или полипропилена с крышкой, завинчивающейся по 10 мл. По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Капли приема внутрь, раствор 5 мг/мл

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Левоцетиризин — активное вещество препарата Полиноса — это стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.

Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н ₁ -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н ₁ -гистаминовым рецепторам левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистамин зависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (_мах) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% — через 0,5-1 час. С _mах в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. С _mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т _1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится 12,9% дозы препарата.

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4 — часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.

Результаты исследований: увеличена масса тела, отклонения функции печени от нормальных значений.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введении: отек.

Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно.

Особенности продажи

Без рецепта врача

Особые условия

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Наличие у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин в составе препарата Полиноса может увеличить риск задержки мочи.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах, но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Лекарственное взаимодействие

-Исследования с левоцетиризином относительно взаимодействия не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

-Совместное применение с теофиллином (400 мг/сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

-При исследовании многоразового введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11 %) относительно параллельного применения цетиризина.

-Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

-У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на центральную нервную систему.

-Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25^оС.

Следует хранить в недоступном для детей

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Дозировка

Препарат Полиноса назначать взрослым и детям в возрасте от 6 месяцев внутрь, независимо от приема пищи. Капли можно растворить в небольшом количестве воды. Если применяется разведения, то следует учитывать, особенно по применению детям, объем воды, к которому прилагаются капли, должно быть адаптировано в соответствии с количеством воды, которое может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

Рекомендуемые дозы:

младенцы в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев Рекомендуемая доза составляет

1,25 мг (5 капель) 1 раз в сутки

дети в возрасте от 1 года до 6 лет рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки,

дети в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки

дети старше 12 лет и взрослые: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ _кр ) пациента в мл / мин. КЛ _кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:

Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Пациентам с исключительно печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.

Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

Длительность применения:

-Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию.

-При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

Дети

Применение новорожденным и младенцам в возрасте до 6 месяцев не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.

Передозировка

Симптомы: у взрослых передозировка может сопровождаться сонливостью, у детей – вначале возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата, активированный уголь, симптоматическая терапия. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Применение при беременности и в период лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат Полиноса не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата Полиноса кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности

Следует воздерживаться от управления транспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.