МИОМИЛ

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Капсулы 250 мг N6 (1х6) (блистеры). Капсулы 250 мг №6 6 капсул в блистере. 1 блистер в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

СОСТАВ:
Каждая капсула содержит:
Активное вещество: 250 мг азитромицин,
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал 69,780 мг, безводная лактоза 126,920 мг, коллоидальный силикон диоксид 1,410 мг, натрия лаурил сульфат 5,164 мг.
Описание: твердые желатиновые капсулы размера «0» с колпачком и телом белого цвета, содержащие белый порошок без запаха горький на вкус.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Капсулы 250 мг N6 (1х6) (блистеры)

Фармакодинамика

Зимексир® 250 это синтетическое противомикробное средство группы макролидов.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0,5 г – 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) после перорального приема 0,5 г – 0,4 мг/л, период достижения Cmax – 2,5-2, в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения – 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: Период полувыведения препарата (T1/2) между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — Cmax снижается (на 52%) и AUC (на 43%), суспензия — Cmax увеличивается (на 46%) и AUC (на 14%), таблетки — Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется. У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30–50%).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:
— часто — тошнота, диарея, дискомфорт в брюшной полости (боль/спазмы), рвота,
— иногда — анорексия, жидкий стул (в результате редко развивающейся дегидратации), метеоризм, диспепсия,
— редко — запоры, псевдомембранозный колит, панкреатит, изменение окраски зубов и языка, патологические отклонения функциональных тестов печени, гепатит, холестатическая желтуха,
— очень редко — некроз печени и печеночная недостаточность с летальным исходом.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
— иногда — головокружение/ обмороки, судороги, головная боль, сонливость, нарушение обоняния и/или вкуса,
— редко – парестезия, обморок, бессонница, гиперактивность, агрессивные реакции, возбуждение, беспокойство, нервозность, деперсонолизация, у больных преклонного возраста может развиться делирий.

Со стороны системы кроветворения:
— редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия,
— иногда — транзиторное незначительное снижение числа нейтрофилов.

Со стороны органа слуха:
— редко — нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— редко — трепетания, аритмия (включая желудочную тахикардию). Существует потенциальный риск удлинения QT- интервала и желудочковой аритмии типа «пируэт», особенно у предрасположенных пациентов.

Аллергические реакции:
— редко — ангионевротический отек, крапивница, анафилаксия, включая отеки (в редких случаях с летальным исходом).

Дерматологические реакции:
— иногда сыпь, зуд,
— редко — фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы:
— редко- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие:
— иногда — артралгия, вагинит,
— редко- кандидоз, астения, утомляемость, слабость.

Особые условия

С осторожностью следует применять препарат у пациентво с тяжелыми нарушениями функции почек, так как существует возможность увеличения системной биодоступности Зимексира® 250, пациентам с неврологическими или психиатрическими заболеваниями.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160/800мг) в течение 7 дней с Зимексиром® 250 в дозе 1,2 гна 7-й день не оказывало значительного влияния на максимальные значения концентраций, общий уровень экспозиции или экскреции с мочой ни триметоприма, ни сульфаметоксазола.
Одновременное назначение Зимексир® 250 в однократной дозе 1,2 г не изменяло фармакокинетику флуконазола при приеме в однократной дозе 800 мг.
Зимексир® 250 не оказывает влияния на фармакокинетику терфенадина, назначаемого с интервалом 12 ч в рекомендованной дозе 60 мг. При одновременном применении Зимексир® 250 и рифабутина концентрации в плазме крови не менялись.
Данные в отношении взаимодействия Зимексир® 250 с астемизолом, триазоламом, мидазоламом, альфентанилом отсутсвуют.

Особые условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в сухом, защищенном от света месте. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Принимают 1 раз в сутки внутрь за 1 час до еды или через 2 часа после еды. В первый день лечения взрослым назначают в дозе 0,5 г/сут. Курсовая доза — 1,5 г.
При урогенитальных заболеваниях — 1 г однократно, при болезни Лайма — 1 г в первый день, со 2 по 5 день — по 0,5 г (курсовая доза — 3 г).
При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori принимают 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Детям старше 12 месяцев в первый день терапии — 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, затем на протяжении 4 дней терапии — по 5 мг/кг/сут или по 10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг массы тела).
При болезни Лайма — в первый день 20 мг/кг/сут, со 2 по 5 день — по 10 мг/кг/сут. В случае пропуска приема 1 дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.

Передозировка

Симптомы: обратимая потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота и диарея.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

При беременности и кормлении

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Зимексир® 250 выделяется с грудным молоком. Так как информация о возможном влиянии препарата на находящихся на естественном вскармливании младенцев отсутствует, на период применения Зимексир® 250 грудное вскармливание следует прекратить. Помимо других явлений у младенцев может появиться диарея, грибковые заболевания слизистых оболочек, а также сенсибилизация. Молоко рекомендуется сцеживать во время курса терапии и в течение 2 дней после ее прекращения. После этого грудное вскармливание можно возобновить.