МОКСИВАР

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Описание: лиофилизированный порошок белого или практически белого цвета.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконе.
1 флакон в контурной ячейковой упаковке.
Контурная ячейковая упаковка вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
1 флакон содержит:
Активное вещество: пантопразол (в форме пантопразола натрия сесквигидрата) 40 мг.
Вспомогательное вещество: натрия гидроксид.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг N28 (7х4), N14 (2х7) (блистеры)

Фармакодинамика

Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы).

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. При внутривенном введении антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 часа и сохраняется 24 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

Фармакокинетика

Пантопразол не кумулируется и его фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. После внутривенного введения в диапазоне доз от 10 до 80 мг Cmax и AUC возрастают пропорционально введенным дозам. После введения 40 мг пантопразола внутривенно с постоянной скоростью не менее 15 минут максимальная концентрация составляет 5,52 мкг/мл, AUC – 5,4 мкг×ч/мл.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%, объем распределения колеблется в пределах от 11,0 до 23,6 л, клиренс — 0,1 л/ч/кг.

Пантопразол метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р-450, основным метаболитом является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. В виде метаболитов почками экскретируется приблизительно 71%, путем билиарной экскреции — 18% введенной дозы. T1/2 пантопразола -1 час, T1/2 метаболита — около 1,5 часов.

в особых случаях

пантопразола не изучалась у лиц младше 18 лет.

Небольшое повышение показателя AUC и максимальной концентрации у пожилых людей не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.

При применении пантопразола у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью при применении раствора для внутривенного введения значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч, показатель AUC возрастает в 5-7 раз, максимальная концентрация увеличивается в 1,5 раза. Дозы свыше 40 мг в день у таких пациентов не изучались.

Побочные действия

При внутривенном применении пантопразола в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Наиболее типичными побочными эффектами являются (>1% пациентов):

общие: боль в животе, головная боль, реакции в месте введения (включая тромбофлебиты),

со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, диарея,

со стороны ЦНС: бессонница, головокружение,

со стороны дыхательной системы: риниты.

Очень редко отмечались аллергические реакции: зуд, кожные реакции, анафилактический шок.

Особые условия

При применении Улсепана у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) и пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности. У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза пантопразола должна быть уменьшена до 20 мг. У таких пациентов во время терапии Улсепаном необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения необходимо прервать лечение.

До и после лечения рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Улсепан не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Улсепана может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол, атазанавир, ритонавир).

Не было выявлено значимых взаимодействий препарата с дигоксином, нифедипином, метопрололом, амоксициллином, кларитромицином, диклофенаком, феназоном, напроксеном, пироксикамом, глибенкламидом, левотироксином, диазепамом, карбамазепином и фенитоином, варфарином, циклоспорином, такролимусом, антацидами, пероральными контрацептивами, теофиллином, кофеином и этанолом.

Особые условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Приготовленный раствор стабилен в течение 12 часов при температуре не выше 25°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.

Дозировка

Вводить Улсепан внутривенно следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием пантопразола внутрь.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

Рекомендованная доза 40 мг один раз в сутки в течение 7-10 дней.

15-минутная инфузия

Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор). Первичный раствор пантопразола смешивают со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы или раствора Рингера лактата до конечной концентрации 0,4 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.

Готовый раствор вводят внутривенно в течение 15 минут со скоростью около 7 мл/мин.

2-минутная инфузия

Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида до конечной концентрации 4,0 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.

Готовый раствор вводят внутривенно в течение 2 минут.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния

Рекомендованная доза 80 мг два раза в сутки. Доза может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

15-минутная инфузия

В два флакона с лиофилизированным порошком добавляют по 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор). Объединяют первичный раствор из двух флаконов и смешивают с 80 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы или раствора Рингера лактата до конечной концентрации 0,8 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.

Готовый раствор вводят внутривенно в течение 15 минут со скоростью около 7 мл/мин.

2-минутная инфузия

В два флакона с лиофилизированным порошком добавляют по 10 мл физиологического раствора натрия хлорида до конечной концентрации 4,0 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.

Объединяют раствор из двух флаконов и вводят внутривенно в течение 2 минут.

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки не отмечено. В случае передозировки с признаками интоксикации проводят общие дезинтоксикационные мероприятия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

При беременности и кормлении

Применение Улсепана при беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пантопразол выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения Улсепана у детей не установлены.