Небидо

Состав и форма выпуска

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит: активное вещество: пантопразол (в виде натрия сесквигидрата)- 40 мг, вспомогательные вещества: лактоза DC, магния стеарат, клюсель EXF, дикальцийфосфат безводный, бикарбонат натрия, натрия кроскармеллоза, Опашин кишечнорастворимый желтый (Opashine Enteric УеПоуОсостоит из: ГПМЦ 3000, ГПмц 3000, ГПЦ, ПЕГ 6000, титана диоксид, ПВП К 30, ГВП К 17, аэросил 200 (диоксид кремния), метанол, метилен хлорид, Опашин уплотнительное покрытие (0pashine Seal coat) состоит из: ГПМЦ Э4000, ГПМЦ,Э 4000, ГПЦ, ПЕГ 6000, титана диоксид, ПВП К 30, ПВП К 17, аэросил 200 (Диоксид кремния) FD&C желтый № 5, изопропиловый спирт, касторовое масло, очищенная вода.
Состав и форма выпуска 10 таблеток покрытые кишечнорастворимой оболочкой в Ал-Ал блистере. 3 блистера упакованные вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную упаковку.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Селективность терапевтического действия пантопразола проявляется в том, что он действует в кислой среде при РН < З, при больших значениях РН пантопразол практически неактивен.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacterpylori, нормализация секреции в желудке повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро абсорбируется из ЖТ, Сmax достигается через 2-2,5 ч после приема внутрь и составляет 1-1 ,5 мкг/мл, при этом значение Стах остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 7794. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Стах и биодоступность, наблюдается лишь изменение начала действия препарата.

Связывание с белками плазмы — около 9894. Vd составляет примерно 0, 15 л/кг, а клиренс —0, 1 л/ч/кг.

Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором изофермента СУР2С 19.

Т1/2 — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протоновым насосом париетальных клеток Т1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (8094) — преимущественно через почки, оставшаяся часть выводится с желчью.

Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. Т 1/2 десметилпантопразола (примерно 1,5 ч) намного

Больше, чем Т 1/2 самого пантопразола.

в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности (в т.ч. У пациентов, находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. Т1/2 — короткий, как у здоровых лиц. Пантопразол в очень малых количествах может выводиться при диализе.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) при приеме пантопразола в дозе 20 мг в сутки Т 1/2 увеличивается до 3-6 ч, AUC возрастает в 3-5 раз, а Сmax — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Небольшое увеличение AUC и повышение Стах у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

Побочные действия

При приеме пантопразола в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах нежелательные лекарственные реакции (нир) возникают крайне редко (596). Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями являются диарея и головная боль — наблюдаются примерно у 1 % пациентов.

Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях (нир) в зависимости от частоты их возникновения: очень часто >l/10,

Часто > 1/100 и 1/1000 и < 1/100,

Редко > 1/10000 и < 1/1000,

Очень редко <1/10000,

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:

Редко: агранулоцитоз.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции, включая анафилактический шок).

Нарушения со стороны обмена веществ:

Редко: гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицериды, холестерин), изменение массы тела.

Частота неизвестна: ипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией , гипокалиемия.

нарушения со стороны психики:

Нечасто: нарушения сна.

Редко: депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).

Очень редко: дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств).

Частота неизвестна: галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов, а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.)

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, редко: дисгевзия (нарушение вкуса).

Нарушения со стороны органов зрения:

Редко: нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: полипы фундальных желез желудка (доброкачественные).

Нечасто: диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту. дискомфорт и боли в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, у-глутаминтрансферазы).

Редко: повышение уровня билирубина.

Частота неизвестна: гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночноклеточная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: экзантема/сыпь, зуд, дерматит. Редко: крапивница, ангионевротический отек. Частота неизвестна: злокачественная экссудативная эритема (синдром стивенса-джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.

Редко: артралгия. Миалгия.

Частота неизвестна: спазм мышц

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Общие расстройства:

Нечасто: астения, дисфория, утомляемость.

Редко: повышение температуры тела, периферические отеки. 1 гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при приеме препарата Зотоникс особенно в течении длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При комбинированной терапии следует учитывать в целом все характеристики используемых препаратов.

При лечении препаратом Зотоникс может снижаться выраженность симптомов злокачественных заболеваний, что может отсрочить установление правильного диагноза, в связи, с чем перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного новообразования.

Ингибиторы протеаз ВИЧ.

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от РН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного приема препарата Зотоникс, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В 12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.

При продолжительном периоде приема препарата, особенно свыше 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением,

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter или С. difjicile.

Гипомагниемия

Выраженная гипомагниемия наблюдалась у пациентов, проходивших лечение такими ИПП, как пантопразол, в течение, по крайней мере, трех месяцев, а в большинстве случаев — в течение года. Могут иметь место такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако они могут развиваться постепенно и пройти незамеченными. У пациентов, которые более других испытали их негативное воздействие, гипомагниемия уменьшилась после восполнения магния и прекращения приема ИПП.

В случае пациентов, которым прописано длительное лечение или которые принимают ИПП вместе с дигоксином и другими лекарственными средствами, вызывающими гипомагниемию (например, диуретики), лечащий врач должен измерить уровень магния перед началом лечения

ИПП и периодически в процессе лечения.

Переломы костей

Ингибиторы протонной помпы, особенно если они применяются в больших дозах и в течение длительного времени (более 1 года), могут незначительно увеличить риск перелома шейки бедра, запястья или позвоночника, преимущественно у пожилых людей или в случае наличия других известных факторов риска. Пациенты с повышенным риском остеопороза должны проходить лечение в согласии с имеющимися клиническими указаниями и принимать соответствующую дозу витамина D и кальция.

Применение при беременности и период лактации

При беременности и лактации прием пантопразола противопоказан (в официальной инструкции Контралок Takeda за 2020 год, при беременности и лактации прием пантопразола противопоказан).

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение пантопразола может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от РН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).

Ингибиторы протеаз ВИЧ.

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от РН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности.

В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.

У пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО (международного нормализованного отношения) в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям, опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.

Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопра-

зола.

Такие индукторы активности изоферментов СУР2С19 и СУРЗА4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем.

Особые условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения 2 года.

Не принимать по истечении срока годности.

Дозировка

Взрослые и Дети старше 12 лет:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: Рекомендованная пероральная доза 40 мг один раз в день в течение 4 недель, В зависимости от состояния пациента можно продолжить курс лечения до 8 недель.

Взрослым:

Язвенная болезнь желудка и Двенадцатиперстной кишки: Рекомендованная пероральная доза препарата 40 мг один раз в день в течение 4 недель. В зависимости от состояния пациента можно продолжить курс лечения до 8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori

Рекомендованы следующие комбинации:

1.Зотоникс по 40 мг -2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг- 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг — 2 раза в сутки.

2.Зотоникс по 40 мг -2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг — 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг — 2 раза в сутки. З. Зотоникс по 40 мг -2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг — 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг — 2 раза в сутки.

Курс лечения 7- 14 дней.

Профилактика и лечение эрозивно-язвенных поражений желудочно — кишечного тракта, ассоциированных с приемом нестероидных противовоспалительных средств: Рекомендованная доза по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 — 8 недель.

Препарат принимать до еды, в первой половине дня, таблетки нельзя жевать или дробить. Запивать каждую дозу стаканом воды, проглатывая таблетки целиком.

Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек:

Не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны принимать препарат Зотоникс в дозе 40 мг 2 раза в сутки.