Нейромидин
- Фармакотерапевтическая группа: Aнтихолинэстеразные средства.
- Категория: Для нервной системы
- Активное вещество: Апротинин
Цены на Нейромидин в Ташкенте

НЕЙРОМИДИН раствор для инъекций 1мл 5мг/мл N10
- Страна происхождения: Латвия
- Активное вещество: Фуразидин
- Олайнфарм, АО
Цена: от 100000 UZS

НЕЙРОМИДИН таблетки 20мг N50
- Страна происхождения: Латвия
- Активное вещество: Фуразидин
- Олайнфарм, АО
Цена: от 162400 UZS
Показания к применению | Противопоказания |
|
|
Состав и форма выпуска
- апротинин 10 000 АТрЕ Вспомогательные вещества: маннитол. Растворитель: изотонический р-р натрия хлорида — 2 мл
Состав и форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения | 1 фл. |
апротинин | 10000 АТрЕ |
вспомогательные вещества: маннитол |
во флаконах, в упаковке контурной ячейковой 5 флаконов, в комплекте с растворителем (изотонический раствор натрия хлорида) в ампулах по 2 мл, в коробке 2 упаковки.
Лекарственная форма
- Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и внутриполостного введения
Фармакодинамика
Фармакодинамика Апротинин представляет собой молекулу ингибитора протеаз широкого спектра действия, обладает антифибринолитичной активностью. Образуя обратимый стехиометрический комплекс фермент-ингибитор, апротинин у человека ингибирует трипсин, плазмин, калликреин в плазме крови и тканях, что приводит к ингибированию фибринолиза.
Кроме того, он ингибирует контактную фазу активации свертывания крови, которая
является фактором запуска процесса коагуляции и стимуляции фибринолиза. Апротинин применяется во время операций в условиях искусственного кровообраще- ния, поскольку он ослабляет воспалительные реакции, что приводит к снижению потребности в трансфузии аллогенной крови и снижению кровопотери, а также к уменьшению необходимости повторного исследования средостения по поводу кровотечения.
У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, частота
повышения уровня креатинина в сыворотке крови на 0,5 мг/дл по сравнению с исходным уровнем была достоверно выше у пациентов, получивших полную дозу апротинина по сравнению с группой плацебо. В большинстве случаев послеоперационное нарушение функции почек носило обратимый характер и не было серьезным, частота повышения уровня сывороточного креатинина по отношению к исходному уровню на 2 мг/дл и более была одинаковой в группе, которая получила полную дозу апротинина, и в группе плацебо.
Фармакокинетика
После внутривенного введения апротинин быстро распределяется по всему внеклеточному пространству, что сопровождается быстрым снижением концентрации апротинина в плазме крови, период полувыведения составляет от 0,3 до 0,7 часа. Позже, в частности через 5 часов после введения, наступает терминальная фаза элиминации, при которой время полувыведения составляет от 5 до 10 часов.
Плацента, вероятно, не полностью непроницаема для апротинина, однако пенетрация,
очевидно, происходит крайне медленно.
Во время операции средние равновесные концентрации препарата в плазме крови у пациентов, получавших апротинин во время операции на сердце, составляли от 175 до 281 КИЕ/мл при использовании такой схемы:
2000000 КИЕ в качестве первичной дозы внутривенно, 2000000 КИЕ в раствор первичного заполнения насоса и 500000 КИЕ на час в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение операции. Средняя равновесная концентрация препарата в плазме крови во время операции после введения половины этой дозы составляла от 110 до 164 КИЕ/мл.
Данные фармакокинетических исследований апротинина у здоровых добровольцев, у кардиологических пациентов, которым проводилась операция в условиях искусственно- го кровообращения, и у женщин, которым проводилась гистерэктомия, свидетельствуют о том, что фармакокинетические параметры в диапазоне доз от 50000 КИЕ до 2000000 КИЕ имеют линейный характер.
Связывание с белками плазмы крови было изучено ex vivo. Около 20% антифибриноли- тичной активности было обусловлено несвязанною форме в безбелковом слое, а 80 % препарата находилось в связи с белками сыворотки.
В равновесной фазе объем распределения составлял около 20 литров, а общий клиренс из организма человека составлял около 40 мл в минуту.
Апротинин накапливался в почках и в меньшей степени – в хрящевой ткани.
Накопление препарата в почках является результатом связывания апротинина со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных канальцев, а также кумуляции в фаголизосомах этих клеток. Кумуляция в хряще обусловлена афинностью основного апротинина в кислых протеогликанах.
В других органах концентрация препарата в основном не отличалась от содержания в сыворотке крови. Наименьшая концентрация препарата наблюдалась в головном мозге, апротинин практически не поступал в спинномозговую жидкость.
Лишь небольшое количество апротинина проникает через плацентарный барьер. Плацента не может считаться полностью непроницаемой для апротинина, однако скорость пенетрации крайне низкая.
Проникновение апротинина в грудное молоко не исследовалось.
Метаболизм, элиминация и экскреция
Молекула апротинина в почках под действием лизосомальных ферментов расщепляется на более короткие пептиды или аминокислоты. У человека с мочой экскретируется менее 5% от введенной дозы апротинина. После внутривенного введения здоровым добровольцам апротинина с меткой 131I от 25% до 40% обозначенного вещества выделяются в течение 48 часов с мочой в форме метаболитов. Эти метаболиты не имели никакой фермент-ингибирующей активности.
Данных относительно применения препарата пациентам с терминальной стадией
нарушения функции почек еще нет, однако у пациентов с нарушением функций почек не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических изменений или очевидных побочных эффектов. В связи с этим специальной коррекции дозы в таких случаях не нужно.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: после повторных вливаний возможны кожная сыпь, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока. Местные реакции: после длительных капельных вливаний в местах введения возможен тромбофлебит.
Особенности продажи
По рецепту
Особые условия
При возникновении побочных явлений во время введения следует немедленно прекратить введение. При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического введения гепарина. Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня назначали миорелаксанты. Для профилактики аллергических реакций возможно назначение антигистаминных ЛС и ГКС. В случаях когда по каким-либо причинам нельзя осуществить длительную в/в инфузию, можно вводить п/к каждые 2-3 ч.
Лекарственное взаимодействие
Контрикал снижает активность стрептокиназы и урокиназы. По возможности контрикал не следует комбинировать с другими лекарственными средствами, особенно с бета-лактамными антибиотиками
Особые условия хранения
Дозировка
- 10 тыс. АТрЕ
Передозировка
Симптомы передозировки или интоксикации не описаны. Специфического антидота не существует. Рекомендуется проведение симптоматического лечения.
При беременности и кормлении
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
Применение в период беременности: результаты исследований на животных не указывают на наличие тератогенного или эмбриотоксичного эффекта апротинина. Апротинин противопоказан в І триместре беременности и его не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает ожидаемый риск. В случае развития серьезных нежелательных реакций (таких как анафилактические реакции, остановка сердца) и во время их лечения при оценке риска и пользы следует принимать во внимание потенциальную опасность нанесения вреда плоду (см. раздел «Особые указания»).
Неизвестно, экскретируется ли апротинин в грудное молоко. Информация о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствует. Однако, поскольку апротинин не является биодоступным при пероральном приеме, любое количество препарата, попавшего в грудное молоко, не будет влиять на организм ребенка.