Нифедипин

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска Одна таблетка препарата содержит 4 мг активного вещества периндоприла эрбумина и 1.25 мг индапамида.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кремния диоксид, магния стеарат.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки 4 мг/1,25 мг N30 (3×10) (блистеры)

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий периндоприл (ингибитор АПФ) и индапамид (диуретик из группы производных сульфонамида). Фармакологическое действие препарата Амра Форте обусловлено сочетанием отдельных свойств каждого из компонентов. Комбинация периндоприла и индапамида усиливает действие каждого из них.

Амра Форте оказывает выраженное дозозависимое гипотензивное действие как на систолическое, так и на диастолическое АД. Действие препарата продолжается 24 ч. Стойкий клинический эффект наступает менее, чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.

Амра Форте уменьшает степень гипертрофии левого желудочка, улучшает эластичность артерий, снижает ОПСС, не влияет на метаболизм липидов (общего холестерина, ЛПВП, ЛПНП, триглицеридов) и не влияет на метаболизм углеводов (в т.ч. у больных с сахарным диабетом).

Периндоприл — ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) осуществляет как превращение ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием. В результате периндоприл снижает секрецию альдостерона, по принципу отрицательной обратной связи увеличивает активность ренина в плазме крови, при длительном применении уменьшает ОПСС, что обусловлено, в основном, действием на сосуды в мышцах и почках. Эти эффекты не сопровождаются задержкой солей и воды или развитием рефлекторной тахикардии.

Сопутствующее назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного действия. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска гипокалиемии на фоне приема диуретиков. Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.

Индапамид — по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию ионов натрия, что приводит к увеличению выделения с мочой ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, усиливая тем самым диурез.

Индапамид снижает гиперреактивность сосудов по отношению к адреналину. Индапамид не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП), на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом),способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Фармакокинетические параметры периндоприла и индапамида при комбинации не меняются по сравнению с их раздельным применением.

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 65-70%. Приблизительно 20% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат — активный метаболит. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема периндоприла внутрь. Периндоприлат выводится из организма с мочой. Т1/2 составляет 3-5 ч.

Индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови — 79%. T1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 19 ч). Выводится в основном с мочой (70% от введенной дозы) и с калом (22%) в форме неактивных метаболитов.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного баланса: возможна гипокалиемия, снижение уровня натрия,
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия,

Со стороны мочевыделительной системы: редко — снижение функции почек, протеинурия, незначительное увеличение концентрации креатинина в моче и плазме крови,

Со стороны обмена веществ: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови,

Со стороны ЦНС: головная боль, повышенная утомляемость, астения, головокружение, лабильность настроения, нарушения зрения, звон в ушах, нарушение сна, судороги, парестезии, анорексия, нарушение вкусового восприятия, в отдельных случаях — спутанность сознания,

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, редко — затруднение дыхания, бронхоспазм,

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея, редко — сухость во рту, в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия,

Со стороны системы кроветворения: анемия, редко — гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита, в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения,

Аллергические реакции: кожные высыпания, редко — крапивница, ангионевротический отек, в отдельных случаях — мультиформная эритема.

Особые условия хранения

Хранить при температуре 10-250C в недоступном для детей месте!

Срок годности – 2 года. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Взрослым назначают по 1 таб. Амра форте 1 раз/сут, предпочтительно утром.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется (по 1 таб. Амра форте 1 раз/сут при постоянном контроле содержания креатинина и калия).

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 60-30 мл/мин) терапию следует начинать с минимальной дозой (рекомендированна Амра — 1 таб/1раз в сутке или Амра Форте – 1/2 таб / 1раз в сутке) предпочтительно утром.

Передозировка

снижение АД, тошнота, рвота, головокружение, полиурия или олигурия, которая может перейти в анурию (в результате гиповолемии), брадикардия, электролитные нарушения.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, коррекция водно-электролитного баланса.

Периндоприлат может быть удален из организма с помощью диализа.

Амру Форте не следует применять в комбинации с литием, калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, анестезирующими препаратами, аллопуринолом, цитостатическими или иммунодепрессивными веществами, системическими кортикостероидами.

При одновременном применении эритромицина (для в/в введения), пентамидина, сультоприда, винкамина, бепридила и индапамида возможно развитие аритмии типа «пируэт».

При применении ингибиторов АПФ возможно усиление гипогликемического действия инсулина и производных сульфонилмочевины.

НПВС ослабляют гипотензивное действие ингибиторов АПФ. Установлено, что НПВС и ингибиторы АПФ обладают аддитивным действием в отношении гиперкалиемии, при этом также возможно снижение функции почек.

При одновременном применении Амры Форте и трициклических антидепрессантов, нейролептиков возможно усиление гипотензивного действия и увеличение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

При одновременном применении индапамида с антиаритмическими препаратами IА (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилий, соталол) возможно развитие аритмии типа «пируэт».

При необходимости назначения слабительных средств следует использовать препараты без стимулирующего действия на моторику кишечника.

При одновременном применении Амры Форте с сердечными гликозидами следует контролировать уровень калия и ЭКГ, и при необходимости корректировать проводимую терапию.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены. Не рекомендуется применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.