Новозидим

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекартвенная форма выпуска: Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в ампуле. 5 ампул лиофилизата для приготовления раствора для инъекций и 5 ампул растворителя в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

СОСТАВ:
Каждая ампула содержит:
Активное вещество: хорионический гонадотропин (человека) 5000 МЕ,
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат 0,25 мг, двунатрия гидрофосфат 0,25 мг, маннитол 5 мг, натрия карбокси метилцеллюлоза 0,05 мг
Описание: белое сухое вещество в виде комка или порошка.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 5000 МЕ/ампула N5 (ампулы) в комплекте с растворителем 1 мл N5 (ампулы)

Фармакодинамика

Хорионический гонадотропин – это полипептидный гормон, который обычно содержится в организме женщины в первые месяцы беременности. Он синтезируется в клетках синцитиотрофобласта плаценты, и ответственен за увеличение производства прогестерона, гормона, важного для поддержания беременности.

Хорионический гонадотропин человека взаимодействует с рецептором лютеинизирующего гормона/хорионического гонадотропина и способствует поддержанию желтого тела в начале беременности. Это позволяет желтому телу вырабатывать прогестерон в течение первого триместра беременности. Прогестерон обогащает матку толстой оболочкой кровеносных сосудов и капилляров, чтобы она могла выдержать растущий плод.

Благодаря своему высоко отрицательному заряду, ХГЧ может отталкивать клетки иммунной системы матери, защищая плод во время первого триместра беременности. Также предполагается, что ХГЧ может выступать в качестве плацентарной связи для развития местной материнской иммунологической толерантности У мужчин он вызывает повышение продукции тестостерона, у женщин — повышение продукции эстрогенов, особенно прогестерона после овуляции. При применении хорионического гонадотропина человека антителообразования не происходит.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация ХГЧ в плазме крови после однократной в/м или подкожной инъекции ХГЧ достигается через 6-16 ч у мужчин и, приблизительно, через 20 ч у женщин. Несмотря на то, что наблюдается высокая индивидуальная вариабельность, половые различия в скорости всасывания препарата после однократной в/м инъекции связаны, скорее всего, с большей толщиной подкожно-жировой клетчатки у женщин. Приблизительно 80% ХГЧ подвергается метаболическим превращениям в почках.

Установлено, что однократная в/м или подкожная инъекция ХГЧ являются биоэквивалентными в отношении продолжительности абсорбции и значения кажущегося периода полувыведения, равного приблизительно 33 ч.

Учитывая рекомендуемые режимы дозирования и период полувыведения, не ожидается кумуляция препарата. Полагают, что до выведения с мочой хорионический гонадотропин модифицируется в организме, т.к. его T1/2, измеряемый иммунологическим методом, значительно превышает данный показатель, определяемый по биологической активности.

Побочные действия

Нарушение иммунной системы: в редких случаях может возникнуть генерализованная сыпь или лихорадка.

Аллергическая реакция в месте введения – жжение, боль, покраснение, вздутие, сыпь.

У женщин:

Нарушения сосудистой системы: в редких случаях тромбоэмболии были связаны с терапией ФСГ/ХГч, обычно ассоциированной с тяжелым синдромом гиперстимуляции яичников (СГЯ).

Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: гидроторакс как осложнение тяжелого СГЯ.

Желудочно-кишечные нарушения: боль в животе и желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота и диарея, связанные с умеренным СГЯ. Асцит как осложнение тяжелого СГЯ.

Нарушения репродуктивной системы и молочных желез: нежелательная гиперстимуляция яичников, умеренный или тяжелый СГЯ,
болезненность молочных желез, небольшое или среднее увеличение яичников и кист яичников, связанные с умеренным СГЯ,
большие кисты яичников (склонные к разрыву), обычно связанные с тяжелым СГЯ.

По результатам исследования: увеличение массы тела как признак тяжелого СГЯ.

У мужчин и мальчиков:

Нарушение метаболизма и питания: в некоторых случаях при введении высоких доз наблюдается задержка воды и натрия, считается, что это происходит в результате избыточного образования андрогенов.

Нарушения репродуктивной системы и грудных желез: лечение ХГч спорадически может вызывать гинекомастию.

Особые условия

У женщин: при беременности, возникшей после индукции овуляции гонадотропными препаратами, существует повышенный риск многоплодной беременности, — поскольку у бесплодных женщин, подвергающихся вспомогательным репродуктивным технологиям, и в особенности экстракорпоральному оплодотворению, часто имеются нарушения маточных труб, то частота возникновения эктопических беременностей может увеличиваться.

Поэтому важным является раннее ультразвуковое подтверждение, что беременность внутриматочная, — частота потери беременности у женщин, подвергающихся вспомогательным репродуктивным технологиям, выше, чем в обычной популяции, — следует исключить наличие неконтролируемых внегонадных эндокринопатий (например, заболевания щитовидной железы, надпочечников или гипофиза), — частота возникновения врожденных пороков развития после вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) может быть немного выше, чем в результате спонтанных зачатий.

Считается, что эта немного повышенная частота связана с особенностями родителей (материнский возраст, характеристики спермы), а также с высокой частотой многоплодной беременности после ВРТ.

Нет указаний на то, что повышенный риск врожденных пороков развития связан с применением гонадотропинов во время ВРТ,

— нежелательная гиперстимуляция яичников: у больных, получающих комбинированную терапию ФСГ/ХГч по поводу бесплодия, обусловленного ановуляцией или нарушением созревания фолликулов, применение ФСГ-содержащего препарата может привести к нежелательной гиперстимуляции яичников. Поэтому перед началом лечения ФСГ и через регулярные периоды времени во время лечения ФСГ необходимо проводить ультразвуковое исследование для оценки развития фолликулов и проводить определение уровней эстрадиола.

Уровни эстрадиола могут повышаться очень быстро, например, в течение двух или трёх последовательных дней может наблюдаться более, чем суточное удвоение, и могут достигать чрезвычайно высоких значений.

Диагноз нежелательной гиперстимуляции яичников может быть подтверждён при ультразвуковом исследовании. В случае возникновения нежелательной гиперстимуляции яичников (т.е. не как часть лечения, направленного на подготовку для экстракорпорального оплодотворения с переносом эмбриона (ЭКО/ПЭ), внутритрубного переноса гаметы (ГИФТ) или внутриплазматической инъекции сперматозоида (ИКСИ)), введение ФСГ-содержащего препарата необходимо немедленно прекратить. В этом случае необходимо избежать беременности и не вводить препарат Прегнагон, поскольку введение ЛГ-активного гонадотропина на этой стадии может вызвать, дополнительно к множественной овуляции, СГЯ. Это предупреждение особенно важно в отношении больных с поликистозными яичниками.

Клиническими симптомами СГЯ умеренной тяжести являются желудочно-кишечные нарушения (боль, тошнота, диарея), болезненность молочных желёз и увеличение яичников и кист яичников от небольшой до умеренной степени. Сообщалось о связанных с СГЯ временных отклонениях результатов тестов функции печени, свидетельствующих о печеночной дисфункции, которая может сопровождаться морфологическими изменениями при биопсии печени.

В редких случаях возникает тяжёлый СГЯ, который может представлять угрозу жизни. Он характеризуется большими кистами яичников (склонными к разрыву), асцитом, увеличением массы, часто гидротораксом и в некоторых случаях тромбоэмболией, — препарат ХГч не следует применять для снижения массы тела. ХГч не оказывает влияния на метаболизм жира, распределение жира или на аппетит.

По имеющимся данным препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку взаимодействие препарата Прегнагон с другими лекарственными препаратами не изучено, такое взаимодействие нельзя исключать. Во время лечения препаратом Прегнагон и в течение 10 дней после прекращения лечения, он может оказывать влияние на значения иммунологических тестов на содержание ХГч в сыворотке/моче, что может привести к ложноположительному результату теста на беременность.

Особые условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2°С до 15°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.

Дозировка

Врач сам определяет наиболее подходящую начальную дозу.

Обычная начальная доза для женщин:

При индукции овуляции при бесплодии, обусловленном ановуляцией или нарушением созревания фолликулов:

обычно проводится одна инъекция препарата в дозе 5.000-10.000 МЕ после лечения другими лекарственными препаратами фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Для поддержания фазы желтого тела может быть сделано 2-3 повторные инъекции в дозе 1.000-3.000 МЕ каждая в течение 9 дней после овуляции или переноса эмбриона (напр., на 3, 6 и 9 день после индукции овуляции).

При прохождении процедуры ЭКО: 5.000-10.000 МЕ препарата через 30-40 часов после последней инъекции других лекарственных препаратов ФСГ.

У мальчиков и мужчин:

При гипогонадотропном гипогонадизме: 1000-2000 МЕ препарата 2-3 раза в неделю.

В случае бесплодия возможно сочетание препарата с дополнительным препаратом, содержащим ФСГ, 2-3 раза в неделю. Курс лечения продолжают не менее трех месяцев до получения какого-либо улучшения сперматогенеза. Во время этого лечения необходимо приостановить заместительную терапию тестостероном. Когда улучшение сперматогенеза достигнуто, для его поддержания достаточно, в некоторых случаях, изолированного применения ХГЧ.

При задержке полового созревания, обусловленной недостаточностью гонадотропной функции гипофиза 1500 М.Е. 2-3 раза в неделю. Курс лечения – не менее 6 мес. Первая инъекция ХГЧ 5000 должна проводиться под наблюдением врача. Инъекции можно вводить в мышцу (напр., в нижнюю, верхнюю часть ноги или в верхнюю часть руки) или подкожно (напр., стенка желудка). Наилучшее место для инъекции препарата ХГЧ – мышца нижней части ноги.

Передозировка

Показано, что острая токсичность препаратов гонадотропина, полученного из мочи человека, очень низкая. Тем не менее, существует вероятность, что слишком высокая доза ХГч может привести к СГЯ.

При беременности и кормлении

Препарат можно применять для поддержания функции желтого тела яичника, но нельзя применять во время беременности.

Нельзя применять в период лактации.