Офтальмодек

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Капсулы N20 (2х10) (блистеры).

СОСТАВ:
1 капсула содержит:
Активные вещества: парацетамол – 200 мг, кофеин – 25 мг, хлорфенирамина малеат – 2,5 мг, кислота аскорбиновая – 150 мг,
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, тальк, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза.
Описание: твердые желатиновые капсулы с синей непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, содержащие порошок белого с кремоватым оттенком цвета.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Капсулы N20 (2х10) (блистеры)

Фармакодинамика

Препарат обладает обезболивающей, жаропонижающей, противовоспалительной и десенсибилизирующей активностью. Механизм действия основного действующего вещества препарата – парацетамола – обусловлен ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Кофеин – мощный стимулятор центральной нервной системы, потенцирует обезболивающее действие парацетамола, возбуждает дыхательный и сосудосуживающий центры, способствует расширению кровеносных сосудов мышц, сердца, почек, сужению сосудов органов брюшной полости и мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, увеличивает диурез и секреторную деятельность желудка. Кофеин усиливает и ускоряет фармакотерапевтическое действие парацетамола. Хлорфенирамин, блокируя гистаминовые Н1-рецепторы, оказывает десенсибилизирующее и анальгетическое действие, уменьшает сосудисто-тканевую проницаемость слизистой оболочки верхних дыхательных путей, устраняет зуд в глазах и носу. Аскорбиновая кислота – жизненно необходимый витамин. Известно, что аскорбиновая кислота играет важную роль в реализации защитной функции организма от инфекции и необходима для нормального функционирования Т-лимфоцитов и эффективной фагоцитарной активности лейкоцитов. Нормализует проницаемость капилляров. Аскорбиновая кислота имеет антиоксидантные свойства, способствует активации иммунной системы, повышает резистентность организма к простудным заболеваниям.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно верхних отделов кишечника. Связывание с белками плазмы составляет 25 %. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата. Выводится почками, в основном в виде метаболитов, менее 5 % экскретируется в неизмененном виде. Кофеин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и равномерно распределяется по всем тканям организма. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Выводится из организма с мочой в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) выделяется в неизмененном виде.
Хлорфенирамин хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта, 69-72 % препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация вещества в крови достигается через 2-6 часов. Метаболизируется в печени с образованием диметилхлорфенирамина и ди-десметилхлорфенирамина. Выводится хлорфенирамин и его метаболиты преимущественно почками. Аскорбиновая кислота хорошо всасывается из тонкого кишечника, легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, затем во все ткани. Биодоступность составляет около 70 %. Связывание с белками плазмы – 24 %. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится в виде метаболитов и частично в неизмененном виде, в основном почками с мочой, а также с фекалиями, потом, проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Нарушения со стороны иммунной системы:
— реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, анафилактический шок.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
— зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, включая эритематозные высыпания, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Желудочно-кишечного расстройства:
— диспепсические расстройства, включая тошноту, рвоту, дискомфорт и боль в эпигастрии, изжогу, сухость во рту.

Изменения со стороны органов зрения:
— нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость глаз.

Гепатобиллиарные расстройства:
— повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Эндокринные расстройства:
— гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Неврологические расстройства:
— головная боль, тремор, парестезии, ощущения страха, озабоченность, возбужденность, раздражительность, нарушение сна, бессонница, тревога, общая слабость, головокружение.

Кардиальные расстройства:
— тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:
— анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия.

Изменения со стороны почек и мочевыделительной системы:
— нефротоксичность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нарушение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи и затруднение мочеиспускания.

Особые условия

Если симптомы заболевания не исчезают в течение 3 дней, обратитесь к врачу. Не применять препарат с другими препаратами, содержащими парацетамол. Не превышать указанные дозы.
При наличии признаков вторичной инфекции, лихорадке, усилении симптомов или при появлении дальнейших осложнений следует проконсультироваться с врачом. В общем парацетамолсодержащие препараты не следует принимать без рекомендации врача более 3-х дней и не превышать рекомендованную дозу. Длительное применение высоких доз анальгетиков может вызывать появление головной боли. В таких случаях не рекомендуется повышать дозу препарата.
Как и при применении других парацетамолсодержащих препаратов, превышение рекомендованной дозы может привести к острому поражению печени, требующее немедленного лечения. Во избежание риска передозировки следует убедиться, что при дальнейшем применении парацетамолсодержащих препаратов, максимальная суточная доза парацетамола (для пациентов с массой тела свыше 43 кг – 4000 мг парацетамола) не превышена. Существует риск возникновения кальций-оксалатных камней при применении высоких доз аскорбиновой кислоты больными, склонными к образованию камней в почках.
Следует избегать одновременного применения других препаратов, назначенных для симптоматического лечения простуды и гриппа, сосудосуживающих препаратов для лечения ринита, а также лекарственных препаратов, содержащих парацетамол. С осторожностью применять для лечения пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек и печени, эпилепсии, аденомы простаты, расстройства мочеиспускания, мочекаменной болезни после консультации с врачом.
При приеме больших доз и длительном применении препарата следует контролировать функцию почек и печени, уровень артериального давления, а также функцию поджелудочной железы.
Аскорбиновая кислота может влиять на результаты разных лабораторных исследований, например при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и т. д. Поскольку аскорбиновая кислота повышает всасываемость железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для больных на гемохроматоз, талассемию, полицитемию, лейкемию и сидеробластную анемию.
Пациентам при наличии высокого содержания железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах. Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чай). Это может вызывать проблемы со сном, тремор, напряжение, возбужденность, неприятное ощущение в груди из-за сердцебиения.
Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Парацетамол:
– при одновременном применении с препаратами, замедляющими эвакуацию желудочного содержимого, например пропантелин, может уменьшаться всасываемость и, в свою очередь, эффективность парацетамола,
– при одновременном применении с препаратами, ускоряющими эвакуацию желудочного содержимого, например метоклопрамид, может увеличиваться всасываемость и, в свою очередь, эффективность парацетамола,
– при одновременном применении с азидотимедином (зидовудин) повышается риск развития нейтропении. Поэтому препарат следует применять с азидотимедином только после консультации с врачом,
– одновременное применение с пробенецидом ингибирует связывание парацетамола глюкуроновой кислотой и приводит к уменьшению клиренса парацетамола приблизительно в 2 раза. При одновременном применении с пробенцидом следует уменьшать дозу парацетамола,
– салицилаты могут продлевать период полувыведения парацетамола,
– следует быть осторожными при одновременном применении с индукторами ферментов и потенциально гепатотоксическими средствами,
– повторное применение парацетамола в течение нескольких недель повышает эффект антикоагулянтов,
– холестирамин уменьшает всасываемость парацетамола,
– скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с домперидоном,
– противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты.

Хлорфенирамина малеат: одновременное применение со следующими лекарственными средствами может значительно увеличить угнетающее действие хлорфенирамина малеата: снотворные средства, транквилизаторы.
Хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов.
Одновременное применение с успокоительными препаратами центрального действия или алкоголем потенцирует седативный эффект.
Одновременное применение препарата со следующими лекарственными средствами может значительно увеличить угнетающее действие хлорфенирамина малеата: барбитуратами, нейролептиками, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем.
Кофеин: – кофеин может ослаблять седативный эффект барбитуратов, антигистаминных средств,
– кофеин обладает синергическим действием с симпатомиметиками, тироксином (увеличивает скорость сокращения сердца),
– при одновременном применении с теофиллином уменьшает элиминацию последнего,
– кофеин усиливает аддитивный потенциал веществ эфедринового типа,
– при комбинации с препаратами широкого спектра действия (например, бензодиазепины) могут развиться различные непредсказуемые реакции,
– барбитураты и никотин усиливают распад кофеина в печени,
– циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина,
– одновременное применение ингибиторов хинолинкарбоксилгидразы может уменьшать элиминацию кофеина и его метаболита параксантина.

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Аскорбиновая кислота: всасываемость аскорбиновой кислоты уменьшается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья, аскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, железа, уменьшает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами, аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина, одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Аскорбиновая кислота повышает общий клиренс этилового спирта, препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме. Длительный прием доз у лиц, принимающих лечение дисульфирамом, тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь. Большие дозы препарата уменьшают эффективность трициклических депрессантов. Следует учитывать возможность взаимодействия между данным препаратом и другими средствами: при одновременном применении барбитуратов (фенобарбитал, белласпон), антидепрессантов (амитриптилин, флуоксетин), а также приеме алкоголя значительно повышается риск негативного влияния на печень.
Препарат усиливает эффект средств, угнетающих центральную нервную систему (аминазин, диазепам, имован), сопровождающийся повышенным возбуждением, высокой температурой, а также изменением функции дыхания и кровообращения.
Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен длительным регулярным применением парацетамола с увеличением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта.
Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.
При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.
Одновременное применение больших доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.
Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем. Одновременное применение кофеина с ингибторами МАО может вызывать опасное повышение артериального давления.
Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенциирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств.
Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, являются антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ.
При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из ЖКТ, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.

Особые условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Препарат предназначен для перорального приема. Доза для взрослых и детей с 12 лет составляет 2 капсулы 3 раза в день: утром, днем и вечером, интервал между приемами – не менее 4 часов. Препарат принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Максимальный срок самостоятельного применения препарата составляет 3-5 дней. По назначению врача курс лечения составляет 5-7 дней.
Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек легкой и умеренной степени У пациентов с умеренным нарушением функции печени и/или почек следует корректировать дозу или увеличивать интервал между приемами препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки обусловлены действием каждого отдельного компонента препарата.
Парацетамол: риск интоксикации особенно высок при наличии нарушений функции печени, хронической мальабсорбции и одновременном применении препаратов, индуцирующих ферменты. В таких случаях передозировка может привести к летальному исходу. Поражение печени возможно у взрослых, принимавших 10 г и более парацетамола, и у детей, принимавших препарат более 150 мг/кг массы тела. В первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдомиальную боль, гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ), лактатдегидрогеназы, увеличение протромбинового индекса. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после приема чрезмерных доз препарата. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кому и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечали также сердечную аритмию. При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. Начальный этап (первый день) передозировки парацетамола может сопровождаться тошнотой, рвотой, сильным потоотделением, сонливостью, общей слабостью. Несмотря на то, что второй день иногда характеризуется субъективным улучшением самочувствия, могут возникать легкие боли в области живота, увеличение печени, повышение уровня трансаминаз и билирубина, повышение времени тромбопластина, снижение мочеиспускания. Третий день: может повышаться активность трансаминаз, желтуха, расстройства свертываемости крови, гипогликемия и развитие печеночной комы. Даже при отсутствии острого поражения печени может развиться острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом.

Лечение: при передозировке необходима скорая медицинская помощь, даже если симптомы передозировки отсутствуют. Назначение метионина перорально или ацетилцистеина внутривенно может дать положительный эффект в течение 48 часов после передозировки. Необходимо также применять общеподдерживающие мероприятия, симптоматическую терапию. Промывание желудка в течение 6 часов после применения препарата, проведения диализа уменьшает концентрацию парацетамола в крови. Рекомендуется провести количественное определение парацетамола в крови. При необходимости применять альфа-адреноблокаторы.

Хлорфенирамин: после передозировки антихолинергические компоненты обуславливают симптомы, похожие на симптомы, вызванные атропином: мидриаз, фотофобия, румянец, застывшие расширенные зрачки, повышение температуры, сухость кожи и слизистых, запор, атония кишечника. Потом могут появляться признаки интоксикации центральной нервной системы (галлюцинации, нарушение координации движения и конвульсии), сопровождающиеся расстройством дыхания и нарушения работы сердечно-сосудистой системы (снижение частоты пульса, снижение артериального давления вплоть до сердечной недостаточности).

Кофеин: большие дозы кофеина могут вызывать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги).

Лечение: специфического антидота не существует, но поддерживающие мероприятия, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, применять оксигенотерапию, при судорогах – диазепам. Симптоматическая терапия.

Аскорбиновая кислота: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, зуд и кожные высыпания, повышенная возбудимость нервной системы. В случае применения одноразовой дозы >3 г возможен риск транзиторной осмотической диареи и симптомов нарушений со стороны пищеварительной системы. При длительном применении в высоких дозах возможно угнетение инсулярного аппарата поджелудочной железы, развитие цистита, учащение образования конкрементов (уратов, оксалатов, цистеиновых), поражение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, дистрофия миокарда, нарушение обмена цинка, меди, тромбоцитоз, эритроцитопения, тромбообразование, нейтрофильный лейкоцитоз, гипертромбинемия.

Лечение: промыть желудок, дать больному щелочной напиток, активированный уголь или другие адсорбенты.

При беременности и кормлении

Противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Применение у детей

Препарат применяют детям с 12 лет.