Окоферон

Состав и форма выпуска

• 1 мл дифенгидрамин 10 мг 1 мл раствора содержит: действующее вещество – дифенгидрамина гидрохлорид 0,01 г, вспомогательное веществ — воды для инъекций – до 1 мл. 1 таб. дифенгидрамин 50 мг дифенгидрамин 10МГ дифенгидрамин 10МГ, Вспомогательные в-ва: натрия гидроксид, вода д/ин дифенгидрамин 50мг

Лекарственная форма

• прозрачная бесцветная жидкость прозрачная бесцветная жидкость Прозрачная бесцветная жидкость. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения Таблетки

Фармакодинамика

Блокатор H1-гистаминорецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) обусловлено блокадой H3-гистаминорецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление (АД)) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на энцефалографии и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени — при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.

Фармакокинетика

Биодоступность – 50%. TCmax — 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы – 98 – 99%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично — в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. T1/2 – 4 — 10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Побочные действия

• Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, снижение скорости психомоторной реакции, нарушения координации движений, головокружение, тремор, раздражительность, эйфория, возбуждение (особенно у детей), бессонница. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, анорексия. Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, носа, бронхов (повышение вязкости мокроты). Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, экстрасистолия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения мочеиспускания. Аллергические реакции: крапивница, фоточувствительность, кожная сыпь, зуд.

Особые условия

С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков и УФ-облучения. Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки др. лекарственных средств. Лицам, принимающим лекарственное средство, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций. Передозировка Симптомы: угнетение ЦНС, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС. При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

СРОК ГОДНОСТИ:
4 года от даты производства.

Дозировка

• 10 мг/мл 10мг/мл 50 мг

Передозировка

Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей) функций центральной нервной системы, депрессия. Другие симптомы передозировки напоминают действие атропина: расширенные зрачки, сухость во рту, расстройство функций желудочно-кишечного тракта. Лечение: специального антидота не существует. Промывание желудка. Контроль артериального давления. Симптоматическая терапия включает препараты, повышающие артериальное давление, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей внутривенно. Нельзя использовать адреналин и аналептики.

При беременности и кормлении

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) дифенгидрамин применяют с осторожностью, по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.