ОКСАПИН

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Раствор для внутримышечных инъекций 1 мл N5 (ампулы). В ампулах по 1 мл масляного раствора, в картонной пачке 5 ампул. Инструкцию по применению помещают в пачку картонную.

СОСТАВ:
1 мл раствора содержит:
Активное вещества: Тестостерона пропионат — 30,0 мг, Тестостерона фенилпропионат — 60,0 мг, Тестостерона изокапронат — 60,0 мг, Тестостерона деканоат — 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: Бензиловый спирт, арахисовое масло
Описание: Светло-желтая, прозрачная маслянистая жидкость в ампулах.

Лекарственная форма

• Раствор для инъекций (масляный) в виде прозрачной, маслянистой жидкости светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Препарат обладает гормональным действием. Он содержит четыре эфира тестостерона с различными скоростями действия. Действие тестостерона у мужчин, в основном, отвечает за формирование и функцию гонад, развитие наружных половых органов, предстательной железы, развитие яичек, появление мужских вторичных половых признаков (рост, низкий голос, рост волос на лице). Обладает антагонистическим действием в отношении эстрогенов в женском организме. Обладает положительным эффектом при симптомах менопаузы. Смесь эфиров тестостерона в препарате, которая зависит от скорости всасывания и выведения, обеспечивает наличие постоянного, стойкого андрогенного эффекта тестостерона в течение 4-недельного периода после однократной инъекции. н содержит четыре эфира тестостерона с различными скоростями всасывания. Смесь эфиров тестостерона характеризуется усиленным и пролонгированным действием. Препараты данного вида характеризуются довольно быстрым развитием эффекта, который длится около 4 недель. Указанные эфиры тестостерона отвечают за развитие мужских половых органов и поддержание их должного анатомического и функционального состояния. Экзогенный тестостерон у мужчин содействует (в зависимости от эндогенного тестостерона) развитию и функционированию гонад, развитию наружных половых органов, предстательной железы, яичек, мужских вторичных половых признаков (рост, низкий голос, волосы на лице). Обладает антагонистическим действием в отношении эстрогенов в женском организме (лечение заболеваний, связанных с гиперэстрогенемией). Обладает положительным эффектом при менопаузных расстройствах. Обладает анаболическим действием на наружные гонады, как у женщин, так и у мужчин. Выбор эфиров тестостерона в препарате ОМНАДРЕН® 250 продиктован скоростью всасывания и выведения, это гарантирует постоянный, стойкий андрогенный эффект тестостерона на протяжении 4-недельного периода после однократной инъекции. Продолжительность андрогенных эффектов может быть короче или более длительной, это зависит от индивидуальных особенностей пациента. Тестостерона пропионат его действие начинается непосредственно после введения и длится в течение 24 часов. Тестостерона изокапронат и фенилпропионат фактически обладает таким же действием, которое начинается спустя 24 часа и длится около 2 недель. Тестостерона деканоат начинает действовать, как только прекращается действие изокапроната и фенилпропионата тестостерона.

Фармакокинетика

Омнадрен 250 представляет собой смесь эфиров тестостерона, которая медленно всасывается через различные промежутки времени после внутримышечного введения, тем самым поддерживая относительно стабильный уровень тестостерона в крови. Препарат назначается с 4-недельными промежутками. Около 98 % тестостерона связывается со специфической фракцией глобулинов в крови, связывая таким образом тестостерон и эстрадиол. Различные 17-кетостероиды подвергаются биологической трансформации в печени и после связывания с глюкуроновой или серной кислотой около 90 % выводится с мочой. 6% дозы, которая всасывается, просто выводится с фекалиями.

Побочные действия

• Со стороны органов ЖКТ: холестатическая желтуха, повышение активности аминотрансфераз. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, задержка жидкости в организме, кровотечения из половых путей, олигоспермия, усиление либидо у мужчин, нарушение сперматогенеза. Аллергические реакции: боль, зуд, покраснение в месте инъекции. Прочие: акне, флеботромбоз, гиперкальциемия, боль в костях, крайне редко — повышение чувствительности к инсулину у больных с гипогликемией. У женщин после длительного применения могут появиться симптомы маскулинизации.

Особые условия

Препарат нельзя проглатывать.
Проведение терапии андрогенами у пациента с раком молочной железы может вызывать гиперкальциемию и одновременно запустить остеолизис. Этот процесс может содействовать метастазированию в костную систему. Препарат следует отменить, если он усугубляет гиперкальциемию. Очень важно тщательно следить за уровнем кальция в моче и сыворотке крови женщин, которые получают лечение препаратами андрогенов.
Длительный приём больших доз может вызывать печёночную пурпуру или развитие новообразований в печени.
При приёме больших доз андрогенных препаратов следует контролировать уровень концентрации гемоглобина и гематокрит.
Если пациент демонстрирует симптомы гепатита, желтуху или имеются изменения в результатах функциональных тестах печени, следует прекратить лечение андрогенными препаратами до того, как будет выяснена этиология этих изменений.
Пожилые мужчины имеют повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Необходимо обследовать предстательную железу и наблюдать за концентрацией ПСА (PSA) до и после лечения.
Если отёк с застоем крови или без застоя крови обнаруживается у лиц с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени или почек, лечение препаратом следует прекратить.
Следует проявлять осторожность при назначении терапии андрогенами пациентам с задержкой полового созревания. Необходимо следить за лечением, проводя оценку роста костей каждые 6 месяцев. Приём Омнадрена® 250 в качестве допинга может вызвать серьёзные побочные эффекты. Резкая отмена препарата тестостерона с пролонгированным действием не противопоказана, и, за исключением мужского гипогонадизма или ADAM (недостаточности андрогенов у пожилых мужчин) или PADAM (частичной недостаточности андрогенов у пожилых мужчин), или потери либидо у некоторых женщин, не было описано никаких симптомов, представляющих опасность для жизни или здоровья.

Лекарственное взаимодействие

Эффект ослабляют индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенилбутазон, фенитоин).

Особые условия хранения

Дозировка

• 250 мг

Передозировка

Препарат принимается в небольшой дозе – 1 мл в месяц – если он принимается в соответствии с инструкциями по применению, опасность передозировки отсутствует. Симптомы передозировки в результате применения превышенной дозы или более частого, чем один раз в неделю, приёма могут включать болезненную эрекцию полового члена у мужчин и осиплость у женщин, которая может привести к необратимому изменению голоса. В подобных случаях следует прекратить лекарственного препарата.

При беременности и кормлении

Лекарственный препарат, в основном, применяется у мужчин. Если он применяется у женщин, следует иметь в виду, что его применение абсолютно противопоказано во время беременности. Нет данных о проникновении тестостерона в грудное молоко. Следует прекратить грудное вскармливание, если необходимо лечение препаратом.

Применение у детей

Данный лекарственный препарат содержит бензиловый спирт. Его не следует давать недоношенным младенцам или новорождённым. Может вызывать токсические реакции и анафилактические реакции у новорождённых и детей до 3 лет.