ОЛТАР

Состав и форма выпуска

• бусерелина ацетат 150 мкг/доза Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, вода д/и бусерелина ацетат3.93 мг что соответствует содержанию бусерелина3.75 мг Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80. Растворитель: р-р маннита 0.8% д/и — 2 мл. Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м введения 1 фл. бусерелина ацетат (в виде свободного пептида) 3.75 мг Одна доза спрея содержит: Бусерелина ацетат 157,5 мкг (в пересчете на бусерелин 150 мкг) Вспомогательные вещества: Бензалкония хлорид 7,5 мкг Вода для инъекций до 75 мкл Спрей назальный дозированный 1 доза бусерелина ацетат 150 мкг

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости без посторонних включений.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.1 мг, вода д/и — до 1 мл.

Лекарственная форма

• лиофилизат д/пригот. сусп. пролонгир. высвобождения для в/м введения 3.75 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м введения лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета Растворитель — прозрачная бесцветная жидкость Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании, суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840 прозрачная бесцветная жидкость без посторонних включений спрей назальный дозированный 150 мкг/1 доза: фл. 17.5 мл (187 доз) Спрей назальный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости без посторонних включений

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

Фармакокинетика

После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет около 80 мин.

Побочные действия

• Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>10 %), часто (>1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Особые условия

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза. У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз. Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда — носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы. Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг ФС» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые условия хранения

Дозировка

• 0,15 мг/доза 150 мкг/доза 3,75 мг

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось

При беременности и кормлении

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.