Опунол

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг, 2 мг и 4 мг N30 (3×10) (блистеры).

СОСТАВ:
Одна таблетка покрытая оболочкой Cедарекса содержит:
Активное вещество: 1 мг, 2 мг или 4 мг рисперидона.
Вспомогательные вещества: лактоза, желатинизированный крахмал, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат.
Состав и форма выпуска Одна таблетка покрытая оболочкой Cедарекса содержит:

Активное вещество: 1 мг, 2 мг или 4 мг рисперидона.

Вспомогательные вещества: лактоза, желатинизированный крахмал, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг, 2 мг, 4 мг, N30 (3×10) (блистеры)

Фармакодинамика

Нейролептический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает антипсихотическое, также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон — селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и несколько слабее — с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Несмотря на то, что Рисперидон сильное допаминоблокирующее средство (снижает страх, агрессивность, продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации)), в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Рисперидин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. После приема внутрь T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч, а T1/2 активной метаболитов — 24 ч. У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме оставались без изменений.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:
— бессонница, ажитация, тревога, головная боль,
— иногда — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения,
— редко — экстрапирамидные симптомы (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония).
У больных с шизофренией – гиперволемия, поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы:
— запор, диспепcия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии описано развитие инсультов в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами.

Со стороны системы кроветворения:
— нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы:
— возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея,
— в единичных случаях – гипергликемия.

Со стороны мочеполовой системы:
— приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции:
— ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Прочие:
— артралгия.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Менять с другими антипсихотическими веществами: При шизофрении в начале лечения Седарексом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Седарексом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.
В связи с альфа-адреноблокирующим действием Седарекса может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы.
Седарекс с осторожностью назначается у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистый системы (например: сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, аритмии), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. Дозу следует увеличивать постепенно. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Седарекс.
Пациентам в период лечения рисперидоном следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Седарекс вызывает снижение ментальной и физической активности, поэтому пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

С учетом того, что Седарекс оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
Седарекс уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении Седарекса и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.
При одновременном применении с Седарексом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
При одновременном применении с Седарексом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.
При применении Седарекса вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Особые условия хранения

Хранить при температуре 10-25°C. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Шизофрения: Взрослым и детям старше 15 лет Седарекс назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза Седарекса – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. К терапии Седарексом можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект. Сведения по использованию Седарекса для лечения шизофрении у детей до 15 лет отсутствуют. Пациентам пожилого возраста или при нарушениях функции печени и почек препарат назначают в начальной дозе по 0,5 мг 2 раза/сут. Дозировку можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут. При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 0,25 мг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 0,25 мг 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут.
При биполярных расстройствах: рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг/сут в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут. При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций: Пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0,5 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг/сут. Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0,25 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг/сут. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг/сут. Длительный прием Седарекса у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Передозировка

Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторинг ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия: при артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить в/в инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

При беременности и кормлении

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение у детей

Сведения по использовании Седарекса для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.