ОРЛИП

Состав и форма выпуска

• 1 мл калия хлорид 40 мг Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл. Калия хлорид — 40мг, Вспомог. в-ва: декстроза моногидрат в пересчете на декстрозу 334 мг, р-р хлористоводородной к-ты до РН 3,0-4,0 , вода д/инъекций до 1мл. калия хлорид 75 мг Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М до рН 3-4, вода д/и до 1 мл. Калия хлорид 40мг, Вспомогательные в-ва: декстроза, р-р хлористоводородной к-ты, вода калия хлорида 40 мг декстрозы (или глюкозы) в пересчете на сухое вещество 334 мг раствора кислоты хлористоводородной 0,1 М до pH 3,0-4,0 воды для инъекцийо 1 мл

Лекарственная форма

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный прозрачная бесцветная жидкость. Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Раствор для инъекций 4%

Фармакодинамика

Механизм действия Калий является важнейшим катионом внутриклеточного пространства, около 98 % общего содержания калия в организме находится во внутриклеточной жидкости. Калий участвует в электрохимических процессах клетки, а также в углеводном и белковом обменах. Во время синтеза гликогена и белков калий потребляется клетками, а в процессе расщепления этих субстратов калий высвобождается (около 0,4 — 1 ммоль калия/г гликогена и около 2-3 ммоль калия/г выводимого азота). Терапевтический эффект Терапевтическим эффектом растворов калия хлорида для внутривенного введения является предотвращение или лечение дефицита калия, когда пероральный прием (или энтеральное введение) невозможен или недостаточен. Суточная потребность в калии составляет около 1-1,5 ммоль/кг массы тела. Дефицит калия может быть вызван повышением почечной экскреции, увеличением потерь через желудочно-кишечный тракт, например, при рвоте, диарее или через свищи, повышением внутриклеточного потребления, например, при лечении ацидоза или введении декстрозы и инсулина, а также при недостаточном потреблении калия. Гипокалиемия сопровождается мышечной слабостью, атонией гладких мышц желудочно-кишечного тракта (от запора до кишечной непроходимости), потерей способности почек концентрировать мочу, изменениями ЭКГ и сердечной аритмией.

Фармакокинетика

Всасывание Поскольку лекарственный препарат вводится внутривенно, его биодоступность составляет 100%. Распределение Ионы калия и хлора включаются в общий пул ионов организма. Концентрация калия и кислотно-основное состояние плазмы крови тесно связаны между собой. Алкалоз часто сопровождается гипокалиемией, а ацидоз — гиперкалиемией. Концентрация калия в плазме крови в пределах нормы при ацидозе указывает на дефицит калия. Внутриклеточная концентрация калия составляет около 140 — 150 ммоль/л. Концентрация калия в плазме крови в пределах нормы составляет от 3,5 до 5 ммоль/л. Биотрансформация Не применимо. Выведение Калий в основном выводится с мочой (около 90 %), около 10 % выводится из организма через желудочно-кишечный тракт. Даже в условиях дефицита калия 10-50 ммоль калия в сутки выводится почками.

Побочные действия

• Неблагоприятные побочные реакции могут развиться в виде симптомов гиперкалиемии только в случае абсолютной или относительной передозировки и/или слишком высокой скорости инфузии. Частота развития неблагоприятных побочных реакций зависит от дозы. Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: ацидоз, гиперхлоремия, гиперкалие-мия. Нарушения со стороны нервной системы: утомляемость, мышечная слабость, спутанность сознания, тяжесть в конечностях, мышечные судороги, парестезии, восходящий паралич. Нарушения со стороны сердца: брадикардия, AV блокада, фибрилляция желудочков, остановка сердца. Слишком высокая скорость инфузии может вызвать сердечную аритмию. Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, централизация кровообращения. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота .Передозировка Симптомы: нарушение экскреторного механизма или слишком быстрое внутривенное введение калия может привести к фатальной гиперкалиемии (повышение содержания ионов калия в сыворотке крови выше 5,5 мэкв/л), проявлениями которой являются: мышечный гипотонус, парестезии конечностей, замедление атриовентрикулярной проводимости, аритмии, остановка сердца. Ранние изменения электрокардиограммы — высокий зубец Т с заостренной вершиной и узким основанием, наиболее выраженный в грудных отведениях V2-V4 проявляются при повышении концентрации ионов калия в сыворотке крови до 5,5-6,5 мэкв/л. При умеренной гиперкалиемии (содержание ионов калия в сыворотке крови 6,5-8,0 мэкв/л) электрокардиографическими признаками являются: уменьшение амплитуды зубца Р, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, снижение амплитуды зубца R, желудочковая экстрасисто-лия. Более тяжелые симптомы гиперкалиемии — паралич мускулатуры и остановка сердца (изменение на электрокардиограмме — медленный или ускоренный идиовентрикулярный ритм, фибрилляция желудочков, асистолия) развиваются при содержании ионов калия в сыворотке крови 9-14 мэкв/л. Лечение: прекращение инфузии Калия хлорида. Внутрь или внутривенно — раствор натрия хлорида, внутривенно 300-500 мл 5 % раствора декстрозы (с 10-20 ЕД инсулина короткого действия на 1 л), коррекция ацидоза (при наличии) с помощью внутривенного введения натрия гидрокарбоната при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Аритмия или сывороточная концентрация калия свыше 6,5 ммоль/л требует немедленного лечения с помощью внутривенного введения 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата в течение 1-5 минут. При лечении гиперкалиемии у пациентов, находящихся на лечении сердечными гликозидами, быстрое снижение концентрации калия в сыворотке крови может приводить к дигигалисной интоксикации. При лечении передозировки необходимо проводить непрерывный ЭКГ-мониторинг, периодически определять мочевину, электролиты и креатинин в плазме крови, контроль концентрации калия (при необходимости, каждые 2-3 ч), бессимптомных пациентов необходимо наблюдать в течение 6 ч.

Особые условия

Передозировка Симптомы Передозировка может привести к гиперкалиемии, в особенности, при сопутствующем ацидозе или почечной недостаточности. Симптомами гиперкалиемии в основном являются нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Они могут проявляться в виде брадикардии, AV блокады, фибрилляции желудочков и остановки сердца. На ЭКГ появляются высокие, острые, симметричные зубцы Т и, при очень высокой концентрации калия, расширение желудочкового комплекса. Симптомами со стороны сосудов являются снижение артериального давления и централизация кровообращения. Нервно-мышечными симптомами являются утомляемость, мышечная слабость, спутанность сознания, тяжесть в конечностях, мышечные судороги, парестезии и восходящий паралич. Концентрация калия в плазме крови 6,5 ммоль/л и выше является опасной для жизни, выше 8 ммоль/л — часто летальной. Лечение Первой мерой является немедленное прекращение инфузии. Дальнейшие меры включают в себя пероральное или внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, медленное внутривенное введение 10 % раствора кальция глюконата, внутривенное введение 300 — 500 мл 5 % раствора декстрозы с 10-20 ЕД инсулина короткого действия на 1 л, стимуляция диуреза, пероральный прием или ректальное введение препаратов, связывающих катионы, в случае необходимости -коррекция ацидоза. В тяжелых случаях может быть необходим гемодиализ С осторожностью применяют при нарушениях AV-проводимости, внутрь — при заболеваниях ЖКТ. В процессе лечения необходим контроль уровня калия в крови и ЭКГ, а при лечении дефицитных по калию состояний следует тщательно контролировать КЩР. У пациентов с хроническими заболеваниями почек или при любых заболеваниях, сопровождающихся нарушением выведения калия из организма, или при слишком быстром в/в введении калия хлорида возможно развитие гиперкалиемии, которая потенциально может привести к летальному исходу. Ранние клинические проявления гиперкалиемии (заострение зубца P, исчезновение зубца U, понижение сегмента ST и удлинение интервала QT) обычно появляются при концентрации калия в сыворотке от 7 до 8 мэкв/л. Более тяжелые симптомы (в т.ч. паралич мускулатуры и остановка сердца) развиваются при концентрации калия 9-10 мэкв/л. Следует иметь в виду, что гиперкалиемия, приводящая к летальному исходу, может развиться быстро и протекать бессимптомно. При передозировке калия хлорида вводят раствор натрия хлорида внутрь или в/в, или в/в 300-500 мл раствора декстрозы с содержанием 10-20 ЕД инсулина в 1000 мл. При необходимости проводят гемодиализ и перитонеальный диализ. Безопасность и эффективность применения калия хлорида у детей не установлены.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное введение с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. триамтерен, спироно-лактон, амилорид) может привести к тяжелой гиперкалиемии за счет снижения почечной экскреции ионов калия. Ингибиторы АПФ — риск развития гиперкалиемии, поскольку ингибиторы АПФ снижают секрецию альдостерона, что приводит к задержке калия в организме. Бета-адреноблокаторы повышали как максимальную концентрацию калия в сыворотке крови, так и время, необходимое для ее возвращения к исходному уровню у пациентов, которым экстренно вводили нагрузочную дозу калия внутривенно. Нестероидные противовоспалительные препараты — риск развития гиперкалиемии вследствие развития вторичного гиперальдостеронизма после ингибирования синтеза простаглан-динов в почках. Гепарин снижает синтез альдостерона, что может приводить к развитию гиперкалиемии, особенно при имеющейся почечной недостаточности или других состояниях, ухудшающих экскрецию калия из организма. Введение препаратов калия не рекомендуется у пациентов с тяжелой и полной блокадой сердца, применяющих одновременно сердечные гликозиды. В случае применения препаратов калия для коррекции гипокалиемии у таких пациентов, требуется тщательный мониторинг. Одновременное применение с инсулином, натрия гидрокарбонатом снижает содержание калия в сыворотке крови. Следующие лекарственные средства, содержащие калий, или предрасполагающие к развитию гиперкалиемии, могут привести к кумуляции калия при одновременном применении с препаратами калия: алискирен, антагонисты рецепторов ангиотензина II, циклоспорин, такролимус. Фармацевтически совместим со следующими растворами для внутривенного введения: раствор Рингера в комбинации с глюкозой (декстрозой) для инъекций, раствор Рингера лактата в комбинации с глюкозой (декстрозой) для инъекций, 5 % раствор глюкозы (декстрозы) в растворе Рингера лактата для инъекций, раствор глюкозы (декстрозы) в комбинации с натрия хлоридом, 5 % раствор глюкозы (декстрозы) в 0,9 % растворе натрия хлорида, 2,5 %, 5 %, 10 %, 20 % растворы глюкозы (декстрозы) в воде для инъекций, раствор Рингера для инъекций, раствор Рингера лактата для инъекций, 0,45 %, 0,9 %, 3 % растворы натрия хлорида. Фармацевтически несовместим при разведении с растворами, содержащими: амикацина сульфат, амфотерицин В, амоксициллин натрия, бензилпенициллин, диазепам, добутамина гидрохлорид, эрготамипа тартрат, этопозида с цисплантином и маннитолом, метилпредни-золона натрия сукцинат, фенитоина натрия, прометазина гидрохлорид, натрия нитропрус-сид, стрептомицина сульфат, маннитол, стерильную жировую эмульсию, содержащую соевое масло и лецитин (данный список не является исчерпывающим).

Особые условия хранения

Дозировка

• 40 мг/мл 40мг/мл 75 мг/мл

Передозировка

Передозировка Симптомы: нарушение экскреторного механизма или слишком быстрое внутривенное введение калия может привести к фатальной гиперкалиемии (повышение содержания ионов калия в сыворотке крови выше 5,5 мэкв/л), проявлениями которой являются: мышечный гипотонус, парестезии конечностей, замедление атриовентрикулярной проводимости, аритмии, остановка сердца. Ранние изменения электрокардиограммы — высокий зубец Т с заостренной вершиной и узким основанием, наиболее выраженный в грудных отведениях V2-V4 проявляются при повышении концентрации ионов калия в сыворотке крови до 5,5-6,5 мэкв/л. При умеренной гиперкалиемии (содержание ионов калия в сыворотке крови 6,5-8,0 мэкв/л) электрокардиографическими признаками являются: уменьшение амплитуды зубца Р, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, снижение амплитуды зубца R, желудочковая экстрасисто-лия. Более тяжелые симптомы гиперкалиемии — паралич мускулатуры и остановка сердца (изменение на электрокардиограмме — медленный или ускоренный идиовентрикуля