Пассажикс

Состав и форма выпуска

• ацетилсалициловая кислота 100 мг Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, ацетилфталилцеллюлоза, титана диоксид, масло касторовое. ацетилсалициловая кислота 300 мг Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, ацетилфталилцеллюлоза, титана диоксид, масло касторовое. ацетилсалициловая кислота 50 мг Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, ацетилфталилцеллюлоза, титана диоксид, масло касторовое.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на попереном разрезе — один слой белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный — 3.3 мг, крахмал кукурузный — 17 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 3 мг, лактозы моногидрат — до 95 мг.

Состав кишечнорастворимой оболочки: целлацефат — 4 мг, титана диоксид — 0.5 мг, касторовое масло — 0.5 мг.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на попереном разрезе — один слой белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный — 6.6 мг, крахмал кукурузный — 34 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, магния стеарат — 2 мг, тальк — 6 мг, лактозы моногидрат — до 190 мг.

Состав кишечнорастворимой оболочки: целлацефат — 8 мг, титана диоксид — 1 мг, касторовое масло — 1 мг.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на попереном разрезе — один слой белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный — 19.8 мг, крахмал кукурузный — 102 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг, магния стеарат — 6 мг, тальк — 18 мг, лактозы моногидрат — до 570 мг.

Состав кишечнорастворимой оболочки: целлацефат — 24 мг, титана диоксид — 3 мг, касторовое масло — 3 мг.

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые

Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А_{и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов.}

В высоких дозах АСК (свыше 300 мг/сут) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты – через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.

Побочные действия

• Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в области живота, язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. перфоративные), желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость, редко — анемия. Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.

Особые условия

Пациент может принимать препарат после назначения врача. Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени тяжести во время и после хирургических вмешательств. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Сочетанная терапия ацетилсалициловой кислотой и метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении его пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты. При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние Ацекардола® на продолжительность жизни. Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста. При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не наблюдается влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств: — метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками, — гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками, — тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина), — дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, — гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками, — вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты. Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Особые условия хранения

Дозировка

• 100 мг 300 мг 50 мг

Передозировка

тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

При беременности и кормлении

Применение салицилатов в больших дозах в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно.

В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет.