Пентофирал

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Состав:

Каждый флакон содержит:

активное вещество: натрия глутатион, эквив. глутатиону- 600 мг,1200 мг, вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия бикарбонат.

растворитель: вода для инъекций.

Форма выпуска

1 флакон и 1 ампула с растворителем или без растворителя в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

10 флаконов и 10 ампул с растворителем или без растворителя в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для инъекций

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Глутатион представляет собой линейный трипептид с сульфгидрильной группой, в состав которого входят L-глутамин, L-цистеин и глицин. Он играет важную функцию в защите клеток организма, являясь сильным антиоксидантом. В организме человека нехватка глутатиона ведет к возникновению многих болезней, таких как болезнь Паркинсона, тирозинемия I типа, отравление алкоголем и другие. Эксперименты in vivo и in vitro показали, что нехватка глутатиона может привести к повреждению митохондрий и гибели клеток, вызванных увеличением числа токсичных форм кислорода, приводящих к повышению количества свободных радикалов.

Глутатион способен предотвращать повреждения клеток посредством соединения с токси­ческими веществами и/или их метаболитами. Обезвреживание ксенобиотиков глутатионом может осуществляться тремя различными способами: путем конъюгации субстрата с глутатионом, в результате нуклеофильного замещения и в результате восстановления органических пероксидов до спиртов.

Система обезвреживания с участием глутатиона играет уникальную роль в формировании резистентности организма к самым различным воздействиям и является наиболее важным защитным механизмом клетки. В ходе биотрансформации некоторых ксенобиотиков при участии глутатиона образуются тиоэфиры, которые затем превращаются в меркаптаны, среди которых обнаружены токсичные продукты. Но конъюгаты глутатиона с большин­ством ксенобиотиков менее реакционноспособны и более гидрофильны, чем исходные ве­щества, а поэтому менее токсичны и легче выводятся из организма.

Глутатион связывает огромное количество липофильных соединений ( физическое обезвреживание), предотвращая их внедрение в липидный слой мембран и нарушение функций клетки.

Таким образом, глутатион улучшает стабильность клеточной мембраны, защищает мембрану клеток печени, увеличивает активность ферментов и печени и способствует детоксикации и восстановительной активности печени путем уничтожения свободных радикалов.

Фармакокинетика

Через 15 мин после внутривенной инфузии 2 г глутатиона средняя концентрация глутатиона в крови составляет 444 ммоль/л (средняя физиологическая концентрация глутатиона в крови — 6,9 ммоль/л). Объем распределения — 15 л. Период полувыведения -1 О мин. Клиренс — 850 мл/мин. Экскретируется с мочой в неизмененном виде или в виде цистеина через 90 мин после инфузии.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции, снижение артериального давления, уменьшение или увеличение частоты сердечных сокращений, учащенное сердцебиение, диспепсические расстройства, которые проходят после прекращения применения препарата.

Особые условия

При появлении симптомов аллергии необходимо прекратить применение препарата.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В виду возможных проявлений побочных эффектов лекарственного препарата, следует с осторожностью применять препарат у лиц, управляющих транспортными средствами и обслуживающих механизмы.

Лекарственное взаимодействие

Избегать совместного применения с менадиона натрия бисульфитом, цианокобаламином, кальция пантотенатом, сульфаниламидными препаратами и тетрациклинами.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не замораживать!

Срок годности

3 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

Дозировка

При внутривенном введении содержимое флакона растворяют в 250-500 мл 0,9% растворе натрия хлорида. Раствор препарата используют сразу же после приготовления, повторное использование оставшегося раствора не допускается.

При тяжелых формах гепатита различной этиологии — 1,2-2,4 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий. При алкогольном гепатите — 1,8 г внутривенно в день в течение 14-30 дней в виде инфузий.

При алкогольном циррозе — 1,2 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий. При печеночном стеатозе — 1,8 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий. Внутривенную инфузию необходимо производить медленно.

Профилактика нейропатий — 1-2 флакона в день внутримышечно, в виде медленной внутривенной болюсной инъекции или в виде внутривенной инфузии.

Доза зависит от возраста пациента, массы тела и клинических условий, а также от дозы и дозировки химиотерапевтического средства.

При внутримышечном введении: 0,3 г разводят в 3 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 0,6 г разводят в 4 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Препарат должен быть полностью растворен в растворителе. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным. 1,2 г и 1,8 г внутримьппечно не вводятся.

Пациенты пожилого возраста

Учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени или сердца дозу препарата Глутад пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

При тяжелых формах гепатита различной этиологии не рекомендуется превьппать 0,6-1,2 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

При алкогольном гепатите не рекомендуется превьппать 0,9 г внутривенно в день в течение 14-30 дней в виде инфузий.

При алкогольном циррозе не рекомендуется превьппать 0,6 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

При печеночном стеатозе не рекомендуется превьппать 0,9 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

Передозировка

Случаев передозировки зафиксировано не бьшо. При возникновении передозировки необходимо применять симптоматическую терапию.