ПЕРЛА

Состав и форма выпуска

• Норэпинефрин тартрат 2мг/мл,
• Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная рН 3,0-4,5, вода д/ин

Лекарственная форма

• Концентрат для приготовления раствора для в/в введения

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 50%. Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и в печени при участии МАО путем окислительного дезаминирования. Является метаболическим субстратом для КОМТ, метилирующей циклическую часть молекулы в орто-положении. Неактивные метаболиты частично образуют парные соединения в глюкуроновой или серной кислотой и в таком виде выводятся почками. После введения норэпинефрина в моче обнаруживаются следующие наиболее важные соединения: норадреналин-4 — 24%, норметанефрин (о-метил-норадреналин) — 21-25%, о-метил-гликол-дериват — 20-23%, ванилилминдальная кислота — 32-35%. В норме с мочой выделяется 5 мг/ ванилилминдальной кислоты (при более высоких показателях следует исключить наличие феохромоцитомы). Норэпинефрин не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Побочные действия

• При быстром в/в введении: возможны тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия (устраняется введением атропина п/к), кровоизлияние в мозг (вследствие резкого повышения АД).
• Местные реакции: некрозы при попадании под кожу.

Особые условия

Не рекомендуется применение при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной артериальной гипотензией, т.к. вызываемый норэпинефрином спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей. Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей. При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда). С осторожностью применять у пациентов с ИБС, аритмией, тахикардией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой. При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста. Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, т.к. норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса. В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно небольшое усиление прессорных эффектов норэпинефрина. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза существует высокий риск развития нарушений сердечного ритма. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, дезипрамином, имипрамином) возможно усиление действия норэпинефрина на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. При одновременном применении с гуанетидином, бретилием усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина. При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение эффективности норэпинефрина. При одновременном применении с резерпином усиливаются эффекты норэпинефрина.

Особые условия хранения

Дозировка

• 2 мг/мл