Пирацин-RG

Состав и форма выпуска

• 1 мл 1 амп. Янтарная кислота 100 мг 1 г Инозин 20 мг 200 мг Никотинамид 10 мг 100 мг Рибофлавина мононуклеотид 2 мг 20 мг Вспомогательные вещества: меглумин (N-метилглюкамин), натрия гидроксид, вода д/и. 1 мл 1 амп. Янтарная кислота 100 мг 1 г Инозин 20 мг 200 мг Никотинамид 10 мг 100 мг Рибофлавина мононуклеотид 2 мг 20 мг Вспомогательные вещества: меглумин (N-метилглюкамин), натрия гидроксид, вода д/и. 1 таб. Янтарная кислота 300 мг Инозин 50 мг Никотинамид 25 мг Рибофлавина мононуклеотид 5 мг Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон среднемолекулярный (повидон), кальция стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, 1,2-пропиленгликоль, кислотный красный 2С, тропеолин О. Янтарная кислота 300 мг Инозин 50 мг Никотинамид 25 мг Рибофлавина мононуклеотид 5 мг Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон среднемолекулярный (повидон), кальция стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, 1,2-пропиленгликоль, кислотный красный 2С, тропеолин О.

Состав и форма выпуска Раствор для внутривенного введения — 5 ампул по 10 мл вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Лекарственная форма

• Раствор для в/в введения прозрачный, желтого цвета. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата ЦИТОФЛАВИН® компонентов.

ЦИТОФЛАВИН® способствует активизации аэробного метаболизма клеток, что приводит к увеличению уровня утилизации глюкозы, способствует повышенному уровню бета-окисления жирных кислот и ресинтезу γ-аминомасляной кислоты в нейронах.

ЦИТОФЛАВИН® увеличивает устойчивость мембран нервных и глиальных клеток к воздействию ишемии, что выражается в снижении концентрации нейроспецифических белков, характеризующих уровень деструкции основных структурных компонентов нервной ткани.

ЦИТОФЛАВИН® улучшает коронарный и мозговой кровотоки, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, восстанавливает нарушенное сознание, способствует регрессу неврологической симптоматики и улучшению когнитивных функций мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания.

При применении препарата ЦИТОФЛАВИН® в первые 12 часов от начала развития инсульта наблюдается благоприятное течение ишемических и некротических процессов в зоне поражения (уменьшение очага), восстановление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдалённом периоде.

Фармакокинетика

При в/в инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчете на неразбавленный Цитофлавин®) янтарная кислота и инозин утилизируются практически мгновенно и в плазме крови не определяются. Инозин метаболизируется в печени с образованием гипоксантина и последующим окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выделяется почками. Никотинамид быстро распределяется во всех ткани, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида, выводится почками. T1/2 из плазмы составляет около 1.3 ч, Vss — около 60 л, общий клиренс — около 0.6 л/мин. Рибофлавин распределяется неравномерно: наибольшее количество — в миокард, печень, почки. T1/2 из плазмы составляет около 2 ч, Vss — около 40 л, общий клиренс — около 0.3 л/мин. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы — 60%. Выводится почками, частично в виде метаболита, при применении в высоких дозах — преимущественно в неизмененном виде.

Побочные действия

• При быстром в/в капельном введении: возможны гиперемия кожных покровов различной степени выраженности, чувство жара, горечь и сухость во рту, першение в горле. Эти нежелательные реакции не требуют отмены препарата. При длительном приеме в высоких дозах: возможны транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение подагры. Со стороны пищеварительной системы: при в/в введении редко — кратковременные боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота. Со стороны дыхательной системы: при в/в капельном введении редко — кратковременные боли и дискомфорт в области грудной клетки, затруднение дыхания, ощущение пощипывания в носу. Со стороны ЦНС: при приеме внутрь возможна транзиторная головная боль, при в/в капельном введении редко — головная боль, головокружение. Аллергические реакции: возможен кожный зуд. Прочие: при в/в капельном введении редко — дизосмия, побледнение кожных покровов различной степени выраженности.

Особые условия

При приеме Цитофлавина внутрь может потребоваться коррекция доз антигипертензивных препаратов у пациентов с артериальной гипертензией. При критических состояниях в/в введение препарата возможно после нормализации показателей центральной гемодинамики. В период лечения следует контролировать уровень глюкозы в плазме крови. На фоне введения препарата возможно окрашивание мочи в светло-желтый цвет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При приеме внутрь препарат не влияет на способность к концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Янтарная кислота, инозин и никотинамид (активные вещества препарата Цитофлавин®) совместимы с другими лекарственными средствами. Цитофлавин® совместим со средствами, стимулирующими гемопоэз, антиоксидантами и анаболическими стероидами. При одновременном применении Цитофлавина следует учитывать, что входящий в его состав рибофлавин уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина, несовместим со стрептомицином. При сочетанном применении с Цитофлавином хлорпромазин, имизин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина во флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. При одновременном применении тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина. При совместном применении Цитофлавин® уменьшает и предупреждает развитие побочных эффектов хлорамфеникола (нарушения гемопоэза, неврит зрительного нерва).

Особые условия хранения

Дозировка

ДозировкаУ взрослых: ЦИТОФЛАВИН® применяют только внутривенно капельно в разведении на 100-200 мл 5-10% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида.

При остром нарушении мозгового кровообращения препарат вводят в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объёме 10 мл на введение с интервалом 8-12 часов в течение 10 дней. При тяжёлой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.

При последствиях цереброваскулярных болезней (последствия инфаркта мозга, церебральный атеросклероз) препарат вводят в объёме 10 мл на введение один раз в сутки в течение 10 дней.

При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводят в объёме 10 мл на введение два раза в сутки через 8-12 часов в течение 5 дней. При коматозном состоянии в объёме 20 мл на введение в разведении на 200 мл раствора декстрозы.

При посленаркозной депрессии однократно в тех же дозах.

В терапии гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения вводят по 20 мл препарата в разведении на 200 мл 5% раствора декстрозы за 3 дня до операции, в день операции, 3 дня после операции.

У детей (в том числе недоношенных) в периоде новорожденности с церебральной ишемией суточная доза препарата ЦИТОФЛАВИН® составляет 2 мл/кг/сутки. Рассчитанную суточную дозу препарата вводят внутривенно капельно (медленно) после разведения в 5% или 10% растворе декстрозы (в соотношении не менее 1:5). Время первого введения — первые 12 часов после рождения, оптимальным временем для начала терапии являются первые 2 часа жизни. Рекомендуется вводить приготовленный раствор с помощью инфузионного насоса со скоростью от 1 до 4 мл/час, обеспечивая равномерное поступление препарата в кровоток в течение суток, в зависимости от расчётного суточного объёма растворов для базисной терапии, состояния гемодинамики пациента и показателей кислотно-основного состояния. Курс лечения в среднем составляет 5 суток.ПередозировкаСлучаев передозировки не наблюдалось.

При передозировке проводить симптоматическую терапию.