Плаквенил

Состав и форма выпуска

• толперизона гидрохлорид100 мг лидокаина гидрохлорид2.5 мг Вспомогательные вещества:метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и. толперизона гидрохлорид150 мг Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза (сахар молочный). Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный (аэросил), титана диоксид (E171), лактоза (сахар молочный), макрогол 6000, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза). толперизона гидрохлорид50 мг Вспомогательные вещества:лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза (сахар молочный). Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный (аэросил), титана диоксид (E171), лактоза (сахар молочный), макрогол 6000, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне, со слабым характерным запахом, на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 0.73 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.8 мг, стеариновая кислота — 1.7 мг, тальк — 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 14 мг, крахмал кукурузный — 29.77 мг, лактозы моногидрат — 48.5 мг.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный — 0.045 мг, титана диоксид (цв. Инд. 77891, E171) — 0.244 мг, лактозы моногидрат — 0.392 мг, макрогол 6000 — 0.392 мг, гипромеллоза — 3.927 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «150» на одной стороне, со слабым характерным запахом, на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 2.19 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.4 мг, стеариновая кислота — 5.1 мг, тальк — 13.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 42 мг, крахмал кукурузный — 89.31 мг, лактозы моногидрат — 145.5 мг.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный — 0.089 мг, титана диоксид (цв. Инд. 77891, E171) — 0.487 мг, лактозы моногидрат — 0.785 мг, макрогол 6000 — 0.785 мг, гипромеллоза — 7.854 мг.

Состав и форма выпуска 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.

Лекарственная форма

• Раствор для в/в и в/м введения Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне, со слабым характерным запахом, на изломе белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с препятствием проведению возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь толперизон хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность — около 20%. Метаболизм и выведение Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выводится почками в виде метаболитов (99%).

Побочные действия

• Мышечная слабость, головная боль, снижение АД, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе (при уменьшении дозы побочные явления обычно проходят). В редких случаях — аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).Передозировка. Симптомы: при пероральном приеме 300-600 мг препарата у больных детского возраста в отдельных случаях наблюдали раздражительность. В экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания. Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Во время беременности и лактации препарат может применяться (особенно в I триместре беременности) лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает повышенный риск для плода. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Данных о взаимодействии, ограничивающем применение Мидокалма, не имеется. При одновременном применении Мидокалм® усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации необходимо снижать дозу нифлумовой кислоты. Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, препарат не вызывает седативного эффекта, поэтому возможно применение в комбинации с седативными, снотворными и препаратами, содержащими этанол. Не влияет на действие этанола на ЦНС. Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин усиливают эффект толперизона

Особые условия хранения

Дозировка

• — 0,05г, 0,15г 100 мг + 2,5 мг/мл 100 мл+2,5мг/мл 150мг 50мг

Передозировка

данных о передозировке Мидокалма не поступало. Мидокалм® обладает широким терапевтическим индексом, описан случай приема препарата ребенком внутрь в дозе 600 мг без появления тяжелых токсических симптомов. При приеме препарата внутрь в дозе 300-600 мг/

При беременности и кормлении

По данным доклинических исследований толперизон не обладает тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.
-Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей до 3 лет.