ПОЛЬКОРОТОЛОН

Состав и форма выпуска

Форма выпуска 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги. 2 контурные ячейковые упаковки из алюминиевой фольги с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.
Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит:

Фармакодинамика

Фармакологическое действие —
противоаллергическое, антигистаминное

Фармакокинетика

Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, Tmax составляет приблизительно 1–3 ч. Среднее значение Cmax при приеме 120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг в сутки — приблизительно 494 нг/мл.

Фексофенадин на 60–70% связывается с белками плазмы.

Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и фекалиях человека и животных.

При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T1/2 составляет 11–15 ч.

при однократном и курсовом приеме фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Доза 240 мг 2 раза в сутки дает незначительно большее, чем пропорциональное (на 8,8%) увеличение AUC, что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг в сутки.

Согласно имеющимся на настоящий момент данным, наибольшая часть принятой дозы в неизмененном виде выводится с желчью, а до 10% препарата — с мочой.

Побочные действия

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (>1 — ≤10%) наблюдавшимися нежелательными эффектами были головная боль (7,3%), сонливость (2,3%), головокружение (1,5%) и тошнота (1,5%). При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобна таковой при приеме плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении препарата были отмечены слабость, бессонница, нервозность, нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары, тахикардия, сердцебиение, диарея.

В редких случаях (>0,01 — ≤0,1%) наблюдались экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.

Особые условия

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, составлял как минимум 2 ч.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.

Лекарственное взаимодействие

—        При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2–3 раза, но это не ассоциируется со значимым удлинением интервала QTc. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в монотерапии и в комбинации. Исследования у животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина, вероятно, связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.

—        Взаимодействие между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.

—        Не взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися в печени.

—        Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.

Особые условия хранения

В сухом и защищенным от света месте, при температуре не выше 30ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дозировка

Способ применения. Пероральный. Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая доза для взрослых и детей 12 лет и старше составляет – 1 таблетка (180 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность курса приема препарата определяется индивидуально врачом и зависит от клиники заболевания, а также от состояния пациента.

Пациенты группы риска: Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что для больных этих категорий не требуется коррекция режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту. Здоровыми добровольцами принимались однократные дозы до 800 мг и курсовые дозы до 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза в сутки в течение 1 года без каких-либо значимых нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.

Лечение: рекомендуется провести промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

При беременности и кормлении

Применение при беременности: Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования у животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при беременности.

Применение в период лактации: Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме кормящими грудью женщинами отсутствуют. Однако при приеме терфенадина наблюдалось его проникновение в грудное молоко лактирующих женщин. Поэтому применение фексофенадина во время периода кормления грудью не рекомендуется.