Прегабалин

Состав и форма выпуска

• Глюкозамина гидрохлорид 500 мг Хондроитин сульфат натрия 400 мг Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, магния стеарат, марганца сульфат. Состав желатиновой капсулы: желатин. Глюкозамина сульфат 250 мг Хондроитин сульфат натрия 200 мг Ибупрофен 100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, стеариновая кислота, натрия карбоксиметилкрахмал, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид, повидон. Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, FD&C Голубой №1 лак. глюкозамина сульфат250 мг хондроитин сульфат натрия200 мг ибупрофен100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, стеариновая кислота, натрия карбоксиметилкрахмал, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид, повидон. Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, FD&C Голубой №1 лак.

Форма выпуска Капсулы 60 и 120 штук во флаконе. Флакон вместе с листком вкладышем помещен в коробку.
Состав и форма выпуска Действующие вещества: глюкозамина сульфата калия хлорид 250 мг, хондроитина сульфат натрия 200 мг, ибупрофен* 100 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (Е460), кукурузный крахмал, стеариновая кислота (Е570), натрия крахмала гликолят, кросповидон, магния стеарат (Е572), поливинилпирролидон, кремния диоксид (Е551),
капсула: желатин (Е441), титана диоксид (Е171), FD&C Голубой №1 (Е133).
Состав чернил, с помощью которых наносится надпись на капсулу: шеллак, дегидрированный спирт, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль, аммиака раствор концентрированный, FD&C Голубой №2 Алюминиевый Лак (Е132), титана диоксид (Е171).
________
*Ибупрофен включает: кукурузный крахмал, поливинилпирролидон, прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота.

Лекарственная форма

• желатиновые капсулы Капсулы Крем от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого’ с зеленоватым оттенком цвета с запахом диметилсульфоксида. хондроитина сульфат натрия 5%, мелоксикам 1%. Прозрачные твердые желатиновые капсулы № 00. Содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета с кристаллическими частицами.

Фармакодинамика

Фармакодинамика Глюкозамина сульфат — активный компонент препарата, представляет собой соль натурального амино-моносахаридного глюкозамина, который физиологически содержится в организме. Глюкозамин, произведенный из глюкозы, используется для биосинтеза протеогликанов суставного хряща. Экзогенный глюкозамин играет основную роль в биосинтезе глюкозаминогликанов хряща и стимулирует хондроциты для выработки протеогликанов. Глюкозамина сульфат ингибирует действие некоторых основных медиаторов воспалительного процесса и активность ферментов, разрушающих хрящевую основу, таких как коллагеназа и фосфолипаза А2, а также других веществ, ведущих к повреждению тканей: супероксидных радикалов, лизосомальных ферментов.
Хондроитина сульфат — неотъемлемый компонент основного вещества кости и хряща.
Ибупрофен оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективной блокировкой циклооксигеназы (ЦОГ) 1-го и 2-го типа (основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты), что приводит к уменьшению синтеза простагландинов, снижению их концентрации в цереброспинальной жидкости. Уменьшает утреннюю скованность, способствует увеличению объема движений в суставах и позвоночнике.
Совместное применение глюкозамин-, хондроитин-сульфатов и ибупрофена приводит к повышению уровня анальгезирующей активности последнего.

Фармакокинетика

Глюкозамина сульфат Всасывание Биодоступность глюкозамина при приеме внутрь составляет 25% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень), наибольшие концентрации обнаруживаются в печени, почках и суставном хряще. Около 30% принятой дозы длительно персистирует в костной и мышечной ткани. Выведение Выводится преимущественно с мочой в неизменном виде, частично с калом. T1/2 — 68 ч. Хондроитин сульфат Всасывание Более 70 % хондроитин сульфата всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 13%. При однократном приеме внутрь терапевтической дозы Cmax в плазме достигается через 3-4 ч, в синовиальной жидкости — через 4-5 ч. Распределение и выведение Абсорбированный в ЖКТ препарат накапливается в синовиальной жидкости. Выводится почками. Ибупрофен Всасывание и распределение Ибупрофен хорошо абсорбируется из желудка. Cmax в плазме достигается через 1 ч. Ибупрофен приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Медленно распределяется в синовиальной жидкости и выводится из нее более медленно, чем из плазмы. Метаболизм Ибупрофен подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. Выведение Ибупрофен имеет двухфазную кинетику выведения. T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч. До 90% дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой и, в меньшей степени, с желчью. Ибупрофен полностью выводиться за 24 ч.

Побочные действия

• При применении препарата Терафлекс® Адванс возможны тошнота, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, аллергические реакции. Эти реакции исчезают после отмены препарата. Следует учитывать возможность развития побочных реакций, связанных с входящим в состав препарата ибупрофеном. При использовании препаратов ибупрофена в более высоких дозах, чем содержится в препарате Терафлекс® Адванс, могут встречаться следующие нежелательные явления. Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор, редко — изъязвления слизистой ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями), раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, гепатит, повышение активности трансаминаз. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями). Со стороны органов чувств: нарушения слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах), нарушения зрения (токсическое поражение зрительного нерва, неясность зрения или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза).

Особые условия

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. При необходимости одновременного приема дополнительных НПВС и анальгезирующих препаратов врачу следует учитывать наличие в препарате ибупрофена. При необходимости длительного приема дополнительных НПВС следует использовать препарат Терафлекс®, который не содержит ибупрофен. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. В период лечения не рекомендуется прием алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Больные должны воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Препарат уменьшает гипотензивное действие вазодилататоров (в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов АПФ). Препарат уменьшает натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида. Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений). Усиливает ульцерогенное действие (с развитием кровотечения) ГКС, НПВС, колхицина, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральных гипогликемических лекарственных средств и инсулина.

Особые условия хранения

Дозировка

Взрослым применять по 1-2 капсулы 2-3 раза в день после еды.
Капсулы принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Максимальная продолжительность приема не должна превышать 20 дней. После уменьшения выраженного болевого синдрома пациент может продолжать лечение комбинированными препаратами, содержащими глюкозамин- и хондроитин-сульфат.

Передозировка

Симптомы (связанные с ибупрофеном): абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, гиперкалиемия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

При беременности и кормлении

Применение противопоказано.
Фертильность: имеются сведения, что лекарственные средства, ингибирующие циклооксигеназу/синтез простагландинов, способны отрицательно влиять на репродуктивную способность женщин посредством воздействия на процесс овуляции. После прекращения приема этот эффект носит обратимый характер.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет.