ПРОКОФ

Состав и форма выпуска

• 1 доза спрея содержит: Действующие вещества: азеластина гидрохлорид — 140 мкг, мометазона фуроат — 50 мкг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел RC-591) — 0,910 мг, кармеллоза натрия -0,021 мг, декстроза — 3,500 мг, полисорбат-80 — 0,0175 мг, бензалкония хлорид — 0,014 мг, динатрия эдетат- 0,035 мг, неотам — 0,0007 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0,0105 мг, натрия цитрат — 0,021 мг, вода очищенная — до 70 мг. мометазона фуроат 1 мг салициловая кислота 50 мг Вспомогательные вещества: вазелин белый, воск пчелиный белый, пропиленгликоля моностеарат, гексиленгликоль. Мометазона фуроат 1 мг Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, воск пчелиный белый, пропиленгликоля моностеарат, стеариловый спирт, цетомакрогол, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная. Мометазона фуроат 1 мг Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, воск пчелиный белый, пропиленгликоля моностеарат. Мометазона фуроат 1 мг Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, воск пчелиный белый, пропиленгликоля моностеарат.

Состав и форма выпуска

По 75 доз или 150 доз препарата помещают в пластиковый флакон, снабженный дозирующим устройством и назальным адаптером с защитным колпачком.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Лекарственная форма

• Белая или почти белая суспензия Крем для наружного применения 0.1% белого цвета. Мазь для наружного применения 0.1% белого цвета. Мазь для наружного применения белого цвета, однородная. Спрей назальный дозированный От белого до почти белого цвета от полупрозрачной до непрозрачной консистенции густая суспензия.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Момат А – комбинированный препарат.

Мометазон является высокоактивным, не содержащим фтор синтетическим глюкокортикостероидом для местного и наружного применения. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противозудным свойствами. Его локальное действие проявляется в дозах, не вызывающих системных эффектов.

Мометазон тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей, простагландинов. Уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования хемотаксических факторов (поздняя фаза аллергической реакции), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции.

В исследованиях с провокационными тестами при нанесении аллергенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции.

Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Будучи селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается, начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более.

Фармакокинетика

Азеластина гидрохлорид. Биодоступность после иптраназального применения составляет около 40 %. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа. При применении интраназально в суточной дозе 0.56 мг азеластина гидрохлорида средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме через 2 часа после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1.12 мг приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1.09 нг/мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита. Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80 — 90%. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) азеластина — около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина — около 45 ч. Мометазона фуроат. При интраназальном применении системная биодоступность момета-зона фуроата составляет Как и при всяком долгосрочном лечении, пациенты, пользующиеся назальным спреем Момат Рино в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа и возможного развития системных побочных эффектов. В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии назальным спреем Момат Рино и проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки носа и глотки также может служить основанием к прекращению лечения данным препаратом. Пациенты, которые переходят к лечению назальным спреем Момат Рино после длительной терапии глюкокортикостероидами системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена глюкокортикостероидов системного действия у таких пациентов может привести к недостаточной функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных глюкокортикостероидов и принять другие необходимые меры. Во время перехода от лечения глюкокортикостероидами системного действия к лечению назальным спреем Момат Рино у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных глюкокортикостероидов (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа, таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем Момат Рино. Переход от системных к местным глюкокортикостероидам может, также, вызвать уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией глюкокортикостероидами системного действия, аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема. Пациенты, которым проводится лечение глюкокортикостероидами, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел. При появлении признаков выраженной бактериальной инфекции (например, лихорадки, упорной и резкой боли с одной стороны лица или зубной боли, припухлости в орбитальной или периорбитальной области) требуется немедленная врачебная консультация. Эффективность и безопасность мометазона не изучена при лечении односторонних полипов неправильной формы, кровоточащих полипов, полипов, связанных с муковисцидозом и полипов, которые полностью закрывают носовую полость. Односторонние полипы, которые неправильной формы или кровоточащие, следует дополнительно обследовать. При длительном применении назальных ГКС в высоких дозах возможно развитие системных побочных эффектов. Вероятность развития этих эффектов гораздо меньше, чем при применении системных ГКС, и может различаться у отдельных пациентов, а также между разными ГКС. К потенциальным системным эффектам относятся синдром Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей). Рекомендуется регулярно мониторировать рост детей, получающих длительную терапию мометазоном. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы мометазона до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания. Кроме того, следует направить пациента на консультацию к педиатру. Лечение ГКС более высокими дозами, чем рекомендуемые, может привести к клинически значимому угнетению функции надпочечников. Если известно, что применяются высокие дозы ГКС необходимо рассмотреть возможность дополнительного применения системных ГКС в периоды стресса или планового хирургического вмешательства. Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности Нет данных.

Побочные действия

• Взрослые и подростки. Нежелательные явления, связанные с применением препарата (?1%), выявленные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа, и в период пострегистрационного применения препарата, независимо от показания к применению представлены ниже. Нежелательные реакции перечислены в соответствии с классификацией системно-органного класса, нежелательные реакции классифицированы по частоте возникновения. Носовые кровотечения, как правило, были умеренными и прекращались самостоятельно, частота их возникновения была несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других интраназальных ГКС, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составила до 15%). Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой их возникновения при назначении плацебо. Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

Особые условия

Момат А не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.

Отмечались случаи возникновения перфорации носовой перегородки и увеличения внутриглазного давления после применения интраназальных кортикостероидов. У отдельных пациентов отмечалось возникновение нарушения вкусовых и обонятельных ощущений. В связи с тем, что кортикостероиды замедляют заживление ран, такие препараты не следует назначать для местного интраназального применения больным, которые недавно перенесли оперативное вмешательство или травму носа до полного заживления ран.

Момат А следует применять с осторожностью или не применять у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной инфекции, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

После 12-месячного лечения препаратом Момат А не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа, кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки необходимо прекратить терапию препаратом Момат А или проводить специальное лечение. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения препаратом Момат А.

Вследствие содержания в лекарственном препарате бензалкония хлорида могут возникать случаи бронхоспазма.

При длительном лечении препаратом Момат А признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Необходимо тщательное врачебное наблюдение за пациентами, переходящими на лечение назальным спреем Момат А после длительной терапии кортикостероидами системного действия. Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников, что может потребовать возобновления терапии системными кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения.

Во время перехода от лечения кортикостероидами системного действия к лечению препаратом Момат А у некоторых больных, наряду с облегчением носовых симптомов, могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия). Смена терапии может также выявить аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и т.д.), которые развились ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел.

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отечность, или ухудшение состояния после предварительного улучшения.

Пациенты с нарушением функции почек

Не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина >79 мл/мин).

Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 мл/мин) Момат А должен использоваться с осторожностью и под строгим наблюдением врача

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции печени.

Беременность и период лактации

Специальные исследования действия препарата у беременных женщин не проводились. Однако, как и другие кортикостероиды для интраназального применения, Момат А применяется у беременных и женщин, кормящих грудью, только если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или ребенка. Младенцев, матери которых во время беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность из-за возможного головокружения, сонливости, замедления реакции.

Лекарственное взаимодействие

При местном применении препарата Момат-С наблюдалось присутствие очень небольших, но измеримых количеств салицилатов в плазме крови. По опубликованным данным о взаимодействии салицилатов с другими веществами после приема внутрь или нанесения на кожу, возможно изменение действия следующих лекарственных соединений: толбутамида (бутамида), метотрексата, гепарина, пиразинамида, средств, способствующих выведению мочевой кислоты, и препаратов непрямых антикоагулянтов. Другие ГКС и аммония сульфат могут воздействовать на содержание салициловой кислоты. Указанные взаимодействия следует иметь в виду при назначении препарата Момат-С совместно с этими соединениями.

Особые условия хранения

Дозировка

• 0,1 % 140 мкг + 50 мкг/доза 50 мкг/доза

Передозировка

В настоящий момент о случаях передозировки препарата при инграназальном применении неизвестно. В случае передозировки азеластином в результате случайного приема внутрь, возможно появление нарушений со стороны нервной системы (сонливость, спутанность сознания. тахикардия, гипотензия). Терапия этих нарушений носит симптоматический характер. При длительном применении глюкокортикостероидов в высоких дозах, а также при одновременном использовании нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вследствие малой системной биодоступности препарата маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препара та в рекомендованной дозе.