Промез

Состав и форма выпуска

• левоцетиризин дигидрохлорид 5мг, Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, кремния диоксид коллоиный, магния стеарат

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 14 или 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и пакетиком силикагеля помещают в банку из полиэтилена с навинчивающейся крышкой, обтянутой плёнкой. По1банке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

СОСТАВ:
Одна таблетка содержит:
Активные вещества: монтелукаст натрия (эквивалентно монтелукасту) — 10,0 мг, левоцетиризин дигидрохлорид — 5,0 мг,
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, фосфат кальция двухосновный безводный, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат,
Пленочная оболочка: опадрай желтый 13B52204: железа(III) оксид желтый (Е172), железа(III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Описание: Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Гленцет Адванс — комбинированный препарат, содержащий монтелукаст в дозировке 10 мг и левоцетиризина дигидрохлорид в дозировке 5 мг.

Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, ассоциированных с патофизиологическими механизмами развития бронхиальной астмы и аллергического ринита. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов, уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может усиливать действие ß2-адреномиметиков, проявляя синергизм.

Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризина — левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и др.).

Таким образом, левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100%. TCmax — 0.9 ч, Cmax — 207 нг/мл. Объем распределения — 0.4 л/кг. Связь с белками — 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. T1/2 — 7-10 ч. Общий клиренс — 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течени 96 ч. Выводится почками (85.4%). При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80%), T1/2 — удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Побочные действия

• Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, утомляемость, сонливость, редко — астения, очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги. Со стороны органов чувств: очень редко — нарушение зрения. Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, редко — боль в животе, очень редко — тошнота, диарея, гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия. Со стороны дыхательной системы: очень редко — диспноэ. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия. Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела. Лабораторные показатели: очень редко — изменение функциональных проб печени. Аллергические реакиии: очень редко — зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Особые условия

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциальной опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Особые условия хранения

Дозировка

• 5 мг

Передозировка

Симптомы: сонливость, у детей — беспокойство, раздражительность. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

При беременности и кормлении

Исследования применения комбинированного препарата, содержащего монтелукаст и левоцетиризин, в период беременности и лактации не проводились.