Пропиум

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Состав:

1 флакон препарата содержит:

активное вещество: фамотидин – 20 мг,

вспомогательные вещества: кислота аспарагиновая, маннитол,

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора в герметично упакованных флаконах по 20 мг в комплекте с растворителем.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Препарат является мощным конкурентным ингибитором Н₂-гистаминовых рецепторов.

Основным клинически значимым фармакологическим действием препарата является ингибирование желудочной секреции. Препарат снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией препарат ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Продолжительность ингибирования секреции при использовании доз 20 мг и 40 мг, как после в/в введения, так и после перорального приема, составляет от 10 до 12 ч.

Препарат практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.

Препарат не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Препарат не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р₄₅₀ в печени.

Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения препаратом не изменялся.

Фармакокинетика

Препарат лиофилизат для приготовления инъекционного раствора предназначен только для в/в введения.

Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20%).

Метаболизм и выведение

Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65-70% в/в введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.

Т_1/2 составляет 2.3-3.5 часа

в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т_1/2 фамотидина может превышать 20 ч.

Побочные действия

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответсвии с классификацией MedDRAи с частой: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до <1/1000 ) очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны системы кроветворения: очень редко — агранулоцитоз, лейкопения, панцитомения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилаксия.

Со стороны обмена ыеществ и питания: очень редко — анорексия.

Психические расстройства : очень редко — депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревога, спутанность сознания, бессонница, снижение либидо.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение,  различные вкусовые нарушения, очень редко — сонливость , судороги, большие  эпилептические припадки (особенно у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна — звон в ушах

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – аритмия, атриовентрикулярная блокада, частота неизвестна- ощущение  сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы : нечасто вздутие живота, редко — диарея, запор, очень редко — ощущения дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту.

Гепатобилиарные нарушения: очень редко — холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных клетчатки: очень редко — угревая сыпь, алопеция,  ангионевротический отек, сухость кожи, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, мышечные спазмы, частота неизвестна — миалгия.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — импотенция гинекомастия*

Прочие: очень редко — повышенная утомляемость, лихорадка, частота неизвестна — астения

Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.

Особенности продажи

Без рецепта врача.

Особые условия

До в/в введения фамотидина или, если такой возможности нет, перед переходом на терапию пероральными формами, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.

При печеночной недостаточности препарат следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.

Поскольку в случае использования блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов была описана перекрестная реактивность, применение препарата у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам гистаминовых Н₂-рецепторов, требует осторожности.

Подобно всем блокаторам Н₂-гистаминовых рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидин может вызывать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его дозу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фамотидин, проникает через плацентарный барьер. Контролируемых исследований у человека не проводилось.

Препарат не рекомендуется применять при беременности.

Фамотидин секретируется с грудным молоком у человека, в связи с этим грудное вскармливание во время применения препарата следует прекратить.

Исследования на животных с применением фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сутки не показали какого-либо влияния препарата на фертильность.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие

Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени P₄₅₀.

В связи с повышением pH желудочного сока может снижать степень всасывания кетоконазола при одновременном применении.

Лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга, увеличивают риск развития нейтропении.

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Флакон без картонной пачки хранить в защищенном от света месте при комнатном освещении в течение не более 24 ч.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Дозировка

Препарат лиофилизат для приготовления инъекционного раствора предназначен только для в/в введения.

Рекомендован к использованию у госпитализированных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь, и может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни желудка без малигнизации, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: рекомендованная доза составляет 20 мг в/в 2 раза/сут (каждые 12 ч.)

При синдроме Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 ч, далее- доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка: препарат применяется в дозе 20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 ч до начала операции.

Доза для в/в ведения не может превышать 20 мг

Для проведения в/в инъекции содержимое флакона следует растворить в 5-10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 мин). Готовый раствор для инъекции можно хранить в течение 8 ч при комнатной температуре.

Если препарат вводится инфузионно, то продолжительность инфузии должна составлять 15-30 мин. Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Для разведения рекомендуется применять следующие растворы:

·         раствор глюкозы 5 % (годен в течение 5 часов),

·         раствор Рингера (годен в течение 8 часов),

·         раствор Рингера лактата (годен в течение 8 часов),

·         раствор натрия хлорида 0,9 % (годен в течение 8 часов).

Использовать можно только прозрачные, бесцветные растворы.

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если КК составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная   концентрация    креатинина     превышает

3 мг/100 мл, суточную дозу необхоимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 ч.

Передозировка

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг/сут на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг состояния пациента.

При беременности и кормлении

Фамотидин, проникает через плацентарный барьер. Контролируемых исследований у человека не проводилось.

Препарат не рекомендуется применять при беременности.

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.