РЕЛАЙ-Х-1.5

Состав и форма выпуска

• пароксетин (в форме гидрохлорида гемигидрата) 20 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), крахмал кукурузный, натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), магния стеарат. пароксетин (в форме гидрохлорида гемигидрата) 20 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), крахмал кукурузный, натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), магния стеарат. Состав оболочки: Opadry II (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол /полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 4000/, титана диоксид).

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Распределение Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме. Поскольку пароксетин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании происходит частичное поглощение эффекта «первого прохождения» через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие уровни пароксетина в плазме. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы. Метаболизм Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате «первого прохождения» через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. Выведение T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 64% — в виде метаболитов), примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде. в особых клинических случаях Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста, при этом диапазон плазменных концентраций почти совпадает с диапазоном концентраций у здоровых взрослых добровольцев.

Побочные действия

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, тревога, иногда — спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, редко — судороги, мании, очень редко — серотониновый синдром (ажитация, гиперрефлексия, диарея), панические расстройства. Со стороны органа зрения: в отдельных случаях — нарушение зрения, мидриаз. Со стороны костно-мышечной системы: редко — миастения, миоклония, артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, редко — задержка мочи. Со стороны половой системы: расстройства эякуляции, расстройства либидо, редко — гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, иногда — запоры или диарея, в отдельных случаях — гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек. Прочие: повышенное потоотделение, в единичных случаях — гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Особые условия

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Адепресс пациентам, принимающим нейролептики. Лечение Адепрессом назначают через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста на фоне приема Адепресса возможна гипонатриемия. В некоторых случаях требуется коррекция дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. При развитии судорог лечение Адепрессом прекращают. При первых признаках мании следует отменить терапию Адепрессом. В течение первых нескольких недель терапии Адепрессом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками. Во время терапии Адепрессом следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта. Использование в педиатрии Применение Адепресса у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Адепресса. В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств. При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Адепресса. Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость). При одновременном назначении Адепресса с атипичными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, препаратами фенотиазинового ряда, ацетилсалициловой кислотой, НПВС возможно нарушение процесса свертывания крови.

Особые условия хранения

Дозировка

• 20 мг

Передозировка

тошнота, расширение зрачков, лихорадка, изменения АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность,тахикардия. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или этанолом (алкоголем), возможны изменения на ЭКГ, кома.