РОСТИШАН

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: раствор для инъекций. Раствор для инъекции 100 мг/2 мл в ампулах по 2 мл, по 5,10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

СОСТАВ:
1 ампула содержит:
Активное вещество: Кетопрофен 100 мг,
Вспомогательные вещества: Пропиленгликоль — 800 мг, спирт этиловый 96% — 200 мг, бензиновый спирт — 40 мг, натрия метабисульфит -4 мг, натрия гидроксид 1М раствор до pH 6,5-7,5, вода для инъекций до 2 мл.
Описание: Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 100 мг, 150 мг N10 (1х10), N20 (2х10), N30 (3х10) (упаковки контурные ячейковые)

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация (Стах) в крови достигается в течение 30 минут. Степень связывания с белками, в основном с альбуминами — 99%. Объем распределения (Vd) составляет 0,1 -0,2 л/кг.
Кетопрофен быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальную жидкость. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости более низкая, чем в крови, но находится там более продолжительное время, что обуславливает длительное действие препарата.
После внутримышечного (в/м) введения препарата в дозе 100 мг через 3 ч его концентрация в плазме крови составляет 3 мкг/мл, в синовиальной жидкости -1,5 мкг/мл, через 4 ч концентрация в плазме крови -0,3 мкг/мл, а синовиальной жидкости-0,8 мкг/мл.
Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются через 15 мин после однократного в/м введения кетопрофена в дозе 100 мг.
Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени посредством реакций микросомального окисления с образованием конъюгатов.
Период полувыведения (ГЛ) кетопрофена -2 ч. Выводится из организма в основном с мочой (более 50% в виде метаболитов), 1 % выводится с калом.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:
— диспепсия,
— тошнота,
— метеоризм,
— боли в животе,
— диарея,
— запор,
— анорексия,
— рвота,
— стоматит.
Имеются отдельные сообщения о развитии колита, прободении кишечника (как осложнение дивертикулита), обострении язвенного колита и болезни Крона. Менее 0,1 % — энтеропатия с прободением, спайки, язвенные поражения кишечника, при энтеропатии возможно развитие кровотечений, у 1 % пациентов после 3-6 мес. лечения и у 2-4% пациентов после 12 мес. лечения отмечались язвенные поражения ЖКТ, кровотечения, прободение тонкой кишки. Имеется несколько сообщений о развитии гепатита, выраженных нарушений функции печени с желтухой. У15% пациентов отмечено изменение показателей функциональных печеночных тестов, иноща (менее чем у 1 % пациентов) отмечается значительное повышение АЛТ или ACT.

Со стороны центральной нервной системы: 1-3% — депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость, 0,1 % — дезориентация, делирий со зрительными и слуховыми галлюцинациями,нарушение речи, астения, слабость, головокружение, головная боль.

Со стороны органов чувств: 1-3% — нарушение зрения, конъюктивит (после приема препарата внутрь), шум в ушах
.
Со стороны дыхательной системы:
редко:
— кровохарканье,
— диспноэ,
— ринит,
— бронхоспазм,
— усиление приступов бронхиальной астмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— отеки (2%),
иногда (1%) — застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.
—
Со стороны системы кроветворения: менее 1 % — агранулоцитоз, анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения. При применении препарата в высоких дозах — ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение Времени кровотечения, кровоподтеки, кровоизлияния.

Дерматологические реакции: 1 -3% — кожная сыпь, менее 1 % — алопеция, экзема, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, лихеноидный дерматит, реакции фоточувствительности. Имеются сообщения о развитии синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.

Аллергические реакции: редко-крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: в месте инъекции реакция в виде жжения и/или боли.

Особые условия

С осторожностью следует назначать препарат у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе из-за риска развития желудочно-кишечного кровотечения или перфорации ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови, гемофилией, болезнью Виллебранда, выраженной тромбоцитопенией, почечной и печеночной недостаточностью.
Кетопрофен может маскировать симптоматику инфекционных заболеваний.
Следует соблюдать осторожность при назначении кетопрофена пациентам с артериальной гипертензией и сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых характерна задержка жидкости в организме. Следует регулярно контролировать АД (особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями).
При длительном лечении кетопрофеном, особенно у пациентов пожилого возраста, необходим систематический контроль формулы крови, а также функции печени и почек. При клиренсе креатинина менее 0,33 мл/с (20мл/мин) следует корректировать дозу кетопрофена.
Перед хирургическим вмешательством следует прекратить прием кетопрофена.
Раствор для инъекций содержит этанол. В каждой ампуле (2 мл) содержится 200 мг этанола, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам с травмой или с заболеваниями мозга. В период лечения кетопрофеном следует избегать прием алкоголя.
При применении препарата следует соблюдать осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами), т.к. препарат может вызывать сонливость и головокружение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетопрофен может уменьшать эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении кетопрофена и диуретиков или ингибиторов АПФ возрастает риск нарушения функции почек.
При одновременном приеме кетопрофена и сердечных ппикозидов, препаратов лития, циклоспорина и метотрексата их токсичность возрастает вследствие снижения выведения.
Кетопрофен может уменьшать эффект мифепристона, поэтому между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8-12 суток.
Ацетилсалициловая кислота снижает степень связывания кетопрофена с белками плазмы крови. Следует избегать сочетанного применения кетопрофена с другими салицилатами.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Для купирования острого болевого синдрома препарат вводят в/м по 2 мл (100 мг) 1 -2 раза/сут. Длительность парентеральной терапии обычно составляет несколько дней. После достижения необходимого эффекта препарат назначают в форме капсул, таблеток или суппозиториев.
Инфузионное введение препарата осуществляется только в стационарах.
Для прерывистой в/в инфузии 100-200 мг кетопрофена разбавляют в 100 мл изотонического раствора (0,9%) натрия хлорида для инъекций и вводят в течение 0,5-1 ч, через 8 ч введение повторяют. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Для непрерывной в/в инфузии 100-200 мг кетопрофена разбавляют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, раствор Рингера с лактатом, раствор декстрозы (глюкозы)) и вводят в течение 8 ч, через 8 ч введение повторяют.
Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия.
Раствор кетопрофена нельзя смешивать с трамадолом в одном флаконе, т. к. при этом образуется осадок.
Флакон с инфузионным раствором, содержащим кетопрофен, следует завернуть в темную бумагу или алюминиевую фольгу, т.к. кетопрофен разлагается на свету.