РУПАРИН

Фармакотерапевтическая группа: Антикоагулянт
Категория: Антитромботические средства
Активное вещество: Цефтриаксон

Товары не найдены.

Инструкция

Показания к применению

Противопоказания

профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий, особенно в ортопедии и общей хирургии
профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий у пациентов с острыми терапевтическими заболеваниями, находящихся на постельном режиме (хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA, острая дыхательная недостаточность, острая инфекция, острые ревматические заболевания в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбообразования)
лечение тромбозов глубоких вен в сочетании с тромбоэмболией легочной артерии или без нее
лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q в сочетании с ацетилсалициловой кислотой
профилактика тромбообразования в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа

состояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения (угрожающий аборт, аневризма сосудов головного мозга или расслаивающая аневризма аорты /за исключением хирургического вмешательства/геморрагический инсульт, неконтролируемое кровотечение, тяжелая эноксапарин- или гепарин-индуцированная тромбоцитопения)
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
повышенная чувствительность к эноксапарину, гепарину и его производным, включая другие низкомолекулярные гепарины
беременные с искусственными клапанами сердца.
С осторожностью применяют при следующих состояниях: нарушениях гемостаза (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда), тяжелый васкулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или другие эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, недавно перенесенный ишемический инсульт, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, диабетическая или геморрагическая ретинопатия, тяжелый сахарный диабет, недавно перенесенная или предполагаемая неврологическая или офтальмологическая операции, проведение спинальной или эпидуральной анестезии (потенциальная опасность развития гематомы), спинномозговая пункция (недавно перенесенная), недавние роды, бактериальный эндокардит (острый или подострый), перикардит или перикардиальный выпот, почечная и/или печеночная недостаточность, внутриматочная контрацепция, тяжелая травма (особенно ЦНС), открытые раны с большой раневой поверхностью, одновременный прием препаратов, влияющих на систему гемостаза. При применении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Порошок для приготовления инъекционного раствора 1 г N1 (1х1), N25 (25х1) (флаконы).

СОСТАВ:
Активное вещество: Цефтриаксон натрия эквивалентный 1 г безводного цефтриаксона.
Описание: От белого до желтовато-оранжевого цвета кристаллический порошок.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления инъекционного раствора 1 г N1 (1х1), N25 (25х1) (флаконы)

Фармакокинетика

Препарат не применяют внутрь, потому, что он быстро разрушается под влиянием желудочного сока. После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Биодоступность составляет 100%. Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%), с повышением концентрации препарата в крови связь с белками уменьшается. Препарат не гидролизуется R-плазмидными бета–лактамазами и большинством хромосомнообусловленных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам I и II поколения и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продукцией бета-лактамазы, которая инактивирует Цефтриаксон. Препарат обладает высокой степенью стабильности и продолжительным периодом полувыведения (Т1/2). После в/м введения максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови определяется через 1,5-2-3 часа и составляет при введении в дозе 1 г — 80 мг/л, при внутривенном (в/в) введении соответственно через 30 минут Сmax составляет 100-150 мг/л. Стабильная концентрация достигается через 4 часа. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови более 24 часов. Цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (синовиальной, перитонеальной, интерстициальной), при воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость, препарат обнаруживается также в костной ткани, проходит через плаценту. Препарат в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (3-4%). В неизмененной форме (50-65%) экскретируется почками в течение 48 часов, приблизительно 40% — с желчью. Т1/2 при введении препарата в дозах 0,15-3,0 г составляет 6-9 часов, объем распределения (Vd) – 5,78-13,5 л, плазменный клиренс – 0,58-1,45 л/час, почечный клиренс 0,32- 0,73 л/час. В кишечнике под влиянием микрофлоры препарат превращается в неактивный метаболит. Т ½ в среднем составляет 8 ч. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет Т1/2 удлиняется до 16 часов. При недостаточной функции почек и печени экскреция замедляется. Возможна кумуляция.

Побочные действия

При приеме препарата могут появиться аллергические реакции (крапивница, зуд, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, анафилактические реакции, в редких случаях – анафилактический шок), стоматит, глоссит, а со стороны пищеварительного тракта возможны: тошнота, рвота, потеря вкуса, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембранозный колит. Возможны изменения показателей периферической крови: нейтропения, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения, редко–гемолитическая анемия, в отдельных случаях снижается уровень плазменных факторов сыворотки крови (II, VII, IX, X), удлиняется протромбиновое время, наблюдаются носовые кровотечения, развивается холестатическая желтуха, в моче повышается уровень креатинина, появляются цилиндры, олигурия, анурия, биохимические изменения (повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови), возможна острая почечная недостаточность, аритмии, головная боль, боль или инфильтрат в месте введения, в отдельных случаях – флебит или тромбофлебит при в/в введении.

Особые условия

При в/м инъекции вводят глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.
Перед введением раствора препарата необходимо убедиться, что игла находится вне сосуда.
У больных с тяжелыми нарушениями функций печени и почек дозу препарата уменьшают.
При длительном применении препарата следует проводить регулярный контроль картины периферической крови. Возможно появление резистентных к препарату микроорганизмов и развитие суперинфекции.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении «петлевых» диуретиков (фуросемид и др.).
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса следует контролировать содержание натрия в плазме.
При длительном применении необходимо цитологическое исследование для определения дисбактериоза.
Лицам преклонного возраста дополнительно назначать витамин К.

Лекарственное взаимодействие

При применении в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз.
НПВС, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек.
Раствор препарата не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостью.

Особые условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре до 25ºС. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в. Для в/м введения с целью устранения болезненности в месте введения препарат растворяют в 1% растворе лидокаина в следующем соотношении: содержимое флакона с 0,5 г растворяют в 2 мл 1% раствора лидокаина, с 1 г – в 3-5 мл. Возможно использование стерильной воды для инъекций. Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в следующем соотношении: содержимое флакона с 0,5 г растворяют в 5 мл растворителя, с 1 г – в 10 мл.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1-2 г (вводят 1 раз в день или в половинной дозе 2 раза в день). В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4 г, которую вводят в 2 приема с интервалом в 12 часов.
Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения), за 30-90 минут до начала операции.
Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы только при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинин (КК) менее 10 мл/мин).
Для людей преклонного возраста дозы соответствуют дозам для взрослых больных.
При неосложненной гонорее однократно в/в вводят 0,25 г препарата.
Суточная доза препарата для новорожденных (до 2 недель) и недоношенных детей составляет 20-50 мг/кг массы тела.
Для детей с 2 недель до 12 лет суточная доза равна 20-80 мг/кг массы тела, в 2 введения. При в/в введении в дозе выше 50 мг/кг массы тела детям препарат применяют дробно, с перерывами между введениями как минимум 30 минут. Продолжительность лечения препаратом зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется, кроме того, данными бактериологических исследований. Обычно продолжительность лечения составляет 4-14 дней. Но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48-72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

При беременности и кормлении

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Аналоги