Септум

Состав и форма выпуска

• 1 ампула раствора содержит:
• Активное вещество: тиоктата трометамол — 952,2876, в пересчете на тиоктовую (альфа- липоевую) кислоту — 600 мг.
• Вспомогательные вещества: трометамол, вода для инъекций.

Лекарственная форма

• прозрачный желтоватый раствор.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом, по биохимическому механизму действия она близка к витаминам группы В.

Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ, она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения, проникшие в организм. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии. Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие, улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.

Тиоктацид® БВ (быстрого высвобождения) представляет собой оптимизированную лекарственную форму для перорального применения, которая позволяет избежать высокой вариабельности концентрации тиоктовой кислоты в плазме крови.

Фармакокинетика

Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период по- лувыведения — 20-50 минут. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Побочные действия

• Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:
• Очень часто: >1/10,
• Часто: 1/100,
• Нечасто: 1/1000,
• Редко: 1/10000,
• Очень редко:
• Аллергические реакции:
• Очень редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, покраснение кожи, системные ал­лергические реакции вплоть до анафилактического шока.
• Со стороны нервной системы и органов чувств: Очень редко — судороги, диплопия.
• Со стороны крови и сердечно-сосудистой системы:
• Очень редко — пурпура, точечные кровоизлияния и склонность к кровотечению (из-за на­рушения функций тромбоцитов), тромбоцитопатия, тромбофлебит.
• Общего характера:
• Часто — при быстром внутривенном введении может наблюдаться повышение внутриче­репного давления и затруднение дыхания, которые самостоятельно проходят.
• Нечасто — нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус).
• Редко могут наблюдаться аллергические реакции в месте инфузии.
• Редко — тошнота и рвота.
• Очень редко — из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения.

Особые условия

Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом. Употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может сни-зить эффективность препарата Тиоктацид® 600Т, поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и в перио-ды вне лечения. Лечение диабетической полинейропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогли­кемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Особые условия хранения

Дозировка

ДозировкаПрепарат применяют внутрь.

Рекомендуемая доза — 1 таблетка (600 мг) 1 раз в день. Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая, запивая водой.

В тяжелых случаях лечение начинают с назначения Тиоктацида® 600 Т раствора для внутривенного введения в течение 2-х – 4-х недель, затем пациента переводят на лечение Тиоктацидом® БВ.ПередозировкаСимптомы:

В случае приема тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в дозах 10-40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки: выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу: гипогликемическая кома: тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата /дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг кг массы тела для ребенка) необходима не медленная госпитализация.

Лечение: симптоматическое, при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно-важных органов.

Передозировка

Случаев передозировки препаратом тиоктовой кислоты в форме раствора для внутривенного введения не отмечено. В случае передозировки — лечение симптоматическое, при необходимости — противосудо­рожная терапия, меры по под держанию функций жизненно-важных органов.