СЕРИШААН

Состав и форма выпуска

• будесонид (в микронизированной форме) 500 мкг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (двузамещенная)), полисорбат 80, лимонная кислота (безводная), вода очищенная. В 1 мл суспензии содержится:Активный ‘ ингредиент: будесонид (будесонид микронизированный) 0,25 мг Вспомогательные ингредиенты: натрия хлорид 8,5 мг, натрия цитрат 0,5 мг, эдетат динатрия (натриевая — — соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (двухзамещенная) 0,1мг, -полисорбат- 80 0,2 мг,лимонная кислота (безводная) 0,28 мг, вода очищенная до 1 мл

Форма выпуска Порошок для ингаляций дозированный, 100 мкг/доза и 200 мкг/доза. По 200 доз (для дозировки 100 мкг/доза), по 100 или 200 доз (для дозировки 200 мкг/доза) в пластиковом ингаляторе, состоящем из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для десиканта, мундштука и навинчивающейся крышки. По 1 ингалятору в картонной пачке.

Лекарственная форма

• Порошок для ингаляций дозированный в виде круглых гранул от белого до почти белого цвета, легко разрушающихся при малейшем механическом воздействии, незначительная часть может присутствовать в виде порошка Порошок для ингаляций дозированный в виде круглых гранул от белого до почти белого цвета, легко разрушающихся при малейшем механическом воздействии, незначительная часть может присутствовать в виде порошка. Суспензия для ингаляций дозированная белого или почти белого цвета, легко ресуспендируемая.

Фармакокинетика

Абсорбция Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием Турбухалера около 25-35% от измеренной дозы попадает в легкие. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после ингаляции. Системная биодоступность препарата составляет около 38% принятой дозы Метаболизм и распределение Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной (более 90%) биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов гидроксибудесонида и 16 альфа-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Выведение Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в коньюгированной форме. Незначительное количество неизмененного будесонида выводится с мочой. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата. будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Побочные действия

• Также могут наблюдаться психоневрологические симптомы, такие как нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. Принимая но внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников. В редких случаях наблюдалось появление синяков на коже

Особые условия

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. Для предупреждения раздражения кожи после использования небулайзера с маской лицо следует вымыть. Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если такая комбинация необходима, следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного. Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных ГКС на прием Пульмикорта. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС. Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт®)или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу ГКС для системного применения и контролировать показатели функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Этой категории пациентов может потребоваться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство. При переходе с пероральных ГКС на Пульмикорт® пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может потребоваться временное увеличение дозы ГКС для приема внутрь. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС. При переходе с ГКС для приема внутрь на ингаляционные иногда возможно обострение существующих аллергических реакций, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами. Терапия Пульмикортом при применении 1 или 2 показала эффективность для профилактики астмы физического усилия. Использование в педиатрии У детей и подростков, получающих лечение ГКС (любые формы) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует оценить соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и потенциального риска замедления роста. Применение будесонида в дозе до 400 мкг/ у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при применении препарата в дозе от 400 до 800 мкг/ При превышении дозы 800 мкг/ системные эффекты препарата встречаются часто.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдаюсь взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы. Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг один раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приёме. При приеме кетоконазола через 12 часов после приёма будесонида, концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приёме ингалированного будесонида отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. Не следует назначать эти препараты одновременно в связи с отсутствием данных. В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида время между приемом препаратов должно быть увеличено до максимально возможного. Также следует рассмотреть вопрос снижения дозы будесонида. Другие потенциальные ингибиторы фермента CYP3A4 (например, интраконазол) также вызывают значительное увелич

Особые условия хранения

Дозировка

• 0,25мг/мл 0,5мг/мл 100мкг/доза 200 мкг/доза

Передозировка

При острой передозировке препаратом Пульмикорт® клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие системных эффектов ГКС в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

При беременности и кормлении