Сермиголин

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит:

активное вещество: каптоприл в пересчете на 100 % вещество — 25 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, крахмал кукурузный — 7 мг, стеариновая кислота — 3 мг, лактоза — 25 мг.

Состав и форма выпуска Таблетки по 25 мг — 28 шт в уп.

Лекарственная форма

• Таблетки Таблетки

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Препарат Капотен® является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды.

Уменьшает общее периферическое сосуди­стое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает артериальное давление. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение 60-90 минут после приема внутрь. Степень снижения артериального давления одинакова при положении пациента «стоя» и «лежа».

Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены. В литературе описан ограниченный опыт применения каптоприла у детей. Дети, особен­но новорожденные, могут быть более подвержены развитию гемодинамических побочных эффектов. Отмечались случаи развития чрезмерного, длительного и непредсказуемого повышения артериального давления, а также связанных с ним осложнений, включая олигурию и судороги.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме внутрь биодоступность каптоприла составляет 60-70%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40 %. Распределение Связывание с белками крови составляет 25-30%. Выведение T1/2 составляет 2-3 ч. Препарат выводится из организма преимущественно с мочой, до 50 % в неизменном виде.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки, снижение АД. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель (обычно проходящий после отмены препарата), бронхоспазм, отек легких. Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения. Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия, гипонатриемия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, редко — положительный тест на антитела к ядерному антигену. Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, сухость во рту, стоматит, гиперплазия десен, боли в животе, диарея, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.

Особые условия

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Капотеном следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Капотен® следует применять под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения Капотена приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина. У пациентов с артериальной гипертензией при применении Капотена выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях, вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения Капотена в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/). В первые 3 мес терапии следует контролировать число лейкоцитов крови ежемесячно, далее — 1 раз в 3 мес. У больных с аутоиммунными заболеваниями число лейкоцитов в первые 3 мес лечения следует контролировать через каждые 2 нед., затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов менее 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, если менее 1000/мкл — прием препарата прекращают. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. Капотена, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или другие препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения с Капотеном калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Капотен®, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN 69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты), в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести 0.5 мл 0.1% раствора эпинефрина (адреналина). При приеме Капотена может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Лекарственное взаимодействие

Диуретики, вазодилататоры (например, миноксидил) усиливают антигипертензивное действие препарата Капотен®. Индометацин и другие НПВС могут снижать антигипертензивное действие препарата Капотен®. Одновременное применение Капотена с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препаратами калия может приводить к гиперкалиемии. Одновременное применение солей лития и Капотена может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. На фоне одновременного применения Капотена с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона. При одновременном применении с Капотеном иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений.

Особые условия хранения

Дозировка

• 25 мг

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД. Лечение: эффективно введение плазмозамещающих препаратов, изотонического раствора натрия хлорида и гемодиализ.