СОНЛАЙФ

Состав и форма выпуска

• 1 таб. валацикловира гидрохлорид 556.2 мг, что соответствует содержанию валацикловира 500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 106.8 мг, повидон К25 — 12 мг, магния стеарат — 5 мг. Состав оболочки: гипромеллоза — 11 мг, макрогол 4000 — 3 мг, титана диоксид — 6 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: валацикловира гидрохлорид (в виде моногидрата) в пересчете на валацикловир 500 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 56,8 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 2 мг, кроскармеллоза натрия 29 мг, магния стеарат 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 72 мг, состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 22 мг, в том числе: поливиниловый спирт 10,32 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 5,19 мг, тальк 3,83 мг, титана диоксид 2,66 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Состав ядра таблетки: Активное вещество: валацикловира гидрохлорид — 556,2 мг (в пересчете на валацикловир 500.0 мг). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 84,3 мг, гипромеллоза -42.0 мг, кросповидон — 7,0 мг, магния стеарат — 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный -3,5 мг. Состав оболочки таблетки: Опадрай II белый (33G28435) — 25,0 мг (гипромеллоза — 40,0 %, титана диоксид — 25,0 %, макрогол 3350 — 8,0 %, лактозы моногидрат — 21,0 %, триацетин — 6,0 %). Валацикловир 500мг, вспомогательные в-ва: лактоза, кремния диоксид коллоидный, мальтодекстрин, крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, кросповидон, магния стеарат Валацикловир 500мг, Вспомогательные в-ва: МКЦ, повидон, коллидон, кальция стеарат

Состав и форма выпуска 10 таб в упаковке

Лекарственная форма

• Овальные двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета. Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой ‘f” на другой. На поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета. Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой на другой. На поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ — в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата, через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое — 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Побочные действия

• Категории частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (>1/10). часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Особые условия

Передозировка Симптомы При передозировке валацикловира возможно возникновение острой почечной недостаточности и развитие неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, отмечены также тошнота и рвота. Для предупреждения передозировки следует соблюдать режим дозирования. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста вследствие несоблюдения режима дозирования (повторно получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные). Лечение Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из плазмы крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае передозировки. Гидратация У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, в период лечения необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости. Применение у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валацикловир должна быть уменьшена в зависимости от степени нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции носят в основном обратимый характер. Применение высоких доз валацикловира при нарушении функции печени и после трансплантации печени Нет данных о применении валацикловира в высоких дозах (4000 мг в сутки и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким пациентам высокие дозы препарата Валацикловир должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия валацикловира при трансплантации печени не проводились. Однако было установлено, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявление ЦМВ инфекции и заболевания. Использование при генитальном герпесе Пациентам следует воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если начато противовирусное лечение. Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валацикловир рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции. Применение при ЦМВ инфекциях Применение валацикловира в высоких дозах для профилактики ЦМВ инфекции приводит к более частому появлению побочных эффектов, включая нарушения со стороны ЦНС, чем при применении в более низких дозах по другим показаниям. Необходимо тщательное наблюдение за показателями функции почек у таких пациентов с коррекцией дозы препарата при необходимости Влияние на способность к управлению транспортными Средствами и механизмами Нет данных о влиянии валацикловира, применяемого в терапевтических дозах, на| способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Однако при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами необходимо учитывать, что возможно возникновение побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, поэтому следует соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови. После назначения препарата Валацикловир в дозе 1000 мг циметидин и пробенсцид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир. повышают AUC’ ацикловира и. таким образом, снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валацикловир в этом случае не требуется. Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного црщм.енСимптомы При передозировке валацикловира возможно возникновение острой почечной недостаточности и развитие неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, отмечены также тошнота и рвота. Для предупреждения передозировки следует соблюдать режим дозирования. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста вследствие несоблюдения режима дозирования (повторно получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные). Лечение Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из плазмы крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае передозировки.

Особые условия хранения

Дозировка

• 500 мг