Тарка

Состав и форма выпуска

• лерканидипина гидрохлорид 10 мг эналаприла малеат 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 102 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 20 мг, повидон К30 — 8 мг, натрия гидрокарбонат — 8 мг, магния стеарат — 2 мг. Состав оболочки: опадрай белый (02F29056) — 6 мг (гипромеллоза 5cP — 3.825 мг, титана диоксид (Е171) — 1.275 мг, тальк — 300 мкг, макрогол 6000 — 600 мкг). лерканидипина гидрохлорид 10 мг эналаприла малеат 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 20 мг, повидон К30 — 8 мг, натрия гидрокарбонат — 8 мг, магния стеарат — 2 мг. Состав оболочки: опадрай желтый (02F22330) — 6 мг (гипромеллоза 5cP — 3.825 мг, титана диоксид (Е171) — 1.139 мг, тальк — 300 мкг, макрогол 6000 — 600 мкг, краситель хинолиновый желтый (E104) — 121 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) — 15 мкг).

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакокинетика

Фармакокинетическое взаимодействие при одновременном применении эналаприла и лерканидипина не наблюдалось. Лерканидипин Всасывание Лерканидипин полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь. При «первом прохождении» через печень, вследствие высокого метаболизма, абсолютная биодоступность при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак биодоступность уменьшается на 1/3. Биодоступность после применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если препарат принимается не позднее 2 ч после приема жирной пищи. Поэтому препарат следует принимать не менее чем за 15 минут до еды. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч. Не кумулирует при повторном применении. Длительность терапевтического действия лерканидипина составляет 24 ч. Концентрация лерканидипина в плазме крови при приеме внутрь находится в нелинейной зависимости от дозы. При приеме 10 мг, 20 мг или 40 мг Cmax лерканидипина в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8, соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первом прохождении» через печень. Соответственно, биодоступность увеличивается с увеличением дозы. Распределение Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и интенсивно. Связывание лерканидипина с белками плазмы крови превышает 98%. Метаболизм Лерканидипин метаболизируется с помощью изофермента печени CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Выведение Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах. Около 50% принятой дозы лерканидипина выводится почками, среднее значение T1/2 лерканидипина составляет 8-10 ч. в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста и пациентов с легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью или с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью фармакокинетические параметры лерканидипина такие же, как у общей группы пациентов. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на гемодиализе, лерканидипин выводится почками в более высоком количестве (около 70%). У пациентов с печеночной недостаточностью (от умеренной до выраженной) системная биодоступность лерканидипина увеличена, т.к. препарат метаболизируется преимущественно в печени. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена. Эналаприл Всасывание Процент всасывания эналаприла после приема внутрь около 60%. Cmax эналаприла в плазме крови наблюдается через 1 ч. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Распределение При приеме внутрь быстро гидролизуется до эналаприлата, который оказывает ингибирующее действие на АПФ. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 часа после приема препарата. Связывание эналаприла с белками плазмы крови не превышает 60 %.

Побочные действия

• астота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100), нечасто (1/1000), редко (1/10 000), очень редко (

Особые условия

Особого внимания при лечении артериальной гипертензии требуют пациенты с тяжелой артериальной гипотензией с систолическим АД менее 90 мм рт.ст., а также пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к продолжению лечения, т.к. после восполнения ОЦК можно ожидать адекватный ответ на прием препарата. Особую осторожность необходимо соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности. Пациенты с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки особенно подвержены риску развития гипотензии или почечной недостаточности вследствие приема ингибиторов АПФ. Для данной группы пациентов лечение должно проходить под строгим контролем врача, с тщательным подбором дозы и назначением низких доз препарата. Перед началом и в процессе лечения необходимо проводить контроль функции почек. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени. При возникновении желтухи и значительном повышении активности печеночных ферментов необходимо срочно прекратить прием ингибиторов АПФ и обратиться к врачу. Вследствие повышенного риска анафилактических реакций не следует назначать препарат пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием высокопрочных полиакрилонитриловых мембран (AN69), подвергающихся аферезу липопротеинов низкой плотности с декстрана сульфатом и непосредственно перед проведением процедуры десенсибилизации к осиному или пчелиному яду. Как и другие ингибиторы АПФ, оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас. Вследствие применения эналаприла может развиться ангионевротический отек лица, конечностей, языка, глотки или гортани. В таком случае следует немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек гортани может оказаться летальным. Ангионевротический отек языка, глотки или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно ввести 0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) п/к в соотношении 1:1000 и поддерживать проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия). Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота возникновения ангионевротического отека выше, чем среди пациентов другой расой принадлежности. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с применением ингибиторов АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека при применении любого ингибитора АПФ. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Во время хирургических вмешательств и/или при проведении общей анестезии с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивный эффект Корипрена может потенцироваться другими препаратами, снижающими АД, такими как диуретики, бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы и другие. Кроме того, при одновременном применении с другими препаратам могут наблюдаться следующие эффекты взаимодействия. Лерканидипин Препарат нельзя принимать в сочетании с ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин и другие, с циклоспорином и грейпфрутовым соком (увеличивают концентрацию в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон) и хинидином. Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

Особые условия хранения

Дозировка

• 10 мг + 10 мг 10 мг + 20 мг