Телкор

Состав и форма выпуска

3 или 6 капсул в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги.
Контурно-ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

СОСТАВ:
Активное вещество: азитромицин — 250 мг, 500 мг,
Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят, магния стеарат.
Описание: твердые желатиновые капсулы синего/белого цвета (250 мг), белого/белого цвета (500 мг) заполненные порошком белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика.
После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.
Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.
Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.
Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза, коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:
— головная боль, головокружение, сонливость, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность,
— редко — ажитация,
— частота неизвестна — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации,
— у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее), снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны мочевыводящей системы:
— нечасто — дизурия, боль в области почек,
— частота неизвестна — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы:
— нечасто — вагинальный кандидамикоз, метроррагия, нарушение функции яичек.

Аллергические реакции:
— сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек,
— у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.

Инфекционные заболевания:
— нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит,
— частота неизвестна — псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения:
— нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия,
— очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ:
— нечасто — анорексия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
— нечасто — расстройство слуха, вертиго,
— частота неизвестна — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы:
— нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
— диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%), 1% и менее – метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез,
— очень редко — изменение цвета языка, панкреатит, рвота, мелена, у детей – запоры, снижение аппетита, гастрит,
— кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (1% и менее).

Со стороны печени и желчевыводящих путей:
— нечасто — гепатит,
— редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха повышение активности «печеночных» трансаминаз,
— частота неизвестна — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, дерматит, сухость кожи, потливость,
— редко — реакция фотосенсибилизации,
— частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы:
— нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее,
— частота неизвестна — артралгия.

Прочие:
— нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные:
— часто — лимфопения, эозинофилия, базофилия, моноцитофилия, нейтрофилия, снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови,
— повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина, мочевины и креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в крови.

Особые условия

Не принимать с пищей. В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы препарата Азацин не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять Азацин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Препарат хранить в недоступном для детей месте, не использовать после истечения срока годности.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому азитромицин следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды. Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Повышает концентрацию дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.

Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокрипин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства.

Дозировка

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г). При инфекциях кожи и мягких тканей — 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0,5 г/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям старше трех лет и /или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг), или в первый день – 10 мг/кг массы тела, затем 4 дня – по 5-10 мг/кг/сут. При лечении erythema migrans у детей (старше трех лет и/или весом более 25 кг) препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.

При беременности и кормлении

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).