Тобрадроп

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций. 1 стеклянный флакон с порошком для приготовления раствора для инфузий в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

СОСТАВ:
Каждый флакон содержит:
Активные вещества: Ампициллин 1.0 г или 2.0 г, Сульбактам 0.5 г или 1.0 г.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.
Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.
Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcusspp., Streptococcusspp., Haemophilusinfluenzae и Haemophilusparainfluenzae, Neisseriameningitidis, Neisseriagonorrhoeae, Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Proteusspp., Citrobacterspp., Enterobacterspp., Clostridiumspp.,неспорообразующих анаэробов Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp., Bacteroidesspp., в т.ч. Bacteroidesfragilis).
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.

Фармакокинетика

Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.
После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови.
T1/2 — 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком.
Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном состоянии и лишь около 25% — в виде метаболитов.

Побочные действия

— тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз,
— редко — псевдомембранозный энтероколит, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, сонливость, недомогание, головная боль, азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия,
— при в/в – флебит,
— при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Особые условия

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое взаимодействие.
Несовместим в одном шприце или флаконе с анитибиотиками – аминогликозидами, тетрациклинами, амфотерцином, клиндамицином, линкомицином, эритромицином, метронидазолом, полимиксина В сульфатом, препаратами крови и белковыми гидролизатами.
У больных подагрой при одновременном приеме Амписул и аллопуринола повышен риск развития кожных реакций.
Препарат удлиняет протромбиновое время и повышает эффект кумариновых антикоагулянтов, может снижать эффективность эстрогенов.
Одновременный прием пробеницида приводит к повышению концентрации ампициллина и сульбактама в крови и удлиняет периоды полувыведения этих препаратов в результате угнетения почечной (канальцевой) секреции, повышая риск развития токсического действия

Особые условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин).
В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.
Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
При легком течении инфекции — 1.5-3 г/сут в 2 введения, при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения, при тяжелом течении — 12 г/сут в 3-4 введения.
При неосложненной гонорее — 1.5 г, однократно.
Для профилактики хирургических инфекций — 1.5-3 г, во время анестезии, затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч.
Детям до 1 года: безопасность и эффективность не установлены.
Детям от 1 года до 2 лет: дозировка не установлена. Однако, используется доза ампициллина 200-400 мг на кг веса тела и сульбактама 100 – 200 мг на кг веса тела в сутки, принимаемая раздельными дозами..
При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.
Раствор для парентерального применения готовится extempore. К содержимому флакона добавляют 3.5 мл воды д/и или 2%-ой инъекции лидокаина гидрохлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.

Передозировка

Симптомы: неврологические нарушения в виде судорог.

Лечение: противосудорожная терапия, в тяжелых случаях — гемодиализ.

При беременности и кормлении

С осторожностью при беременности. Противопоказан в период лактации.