Тоноскор

Состав и форма выпуска

• амлодипин (в форме безилата) 10 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза, аэросил. амлодипин (в форме безилата) 5 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза, аэросил.

Состав и форма выпуска упак 30 таблеток

Лекарственная форма

• таблетки Таблетки

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированпых зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т. ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гимертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2–4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 60-65%, Cmax в плазме крови наблюдается через 6-12 ч. Css достигается через 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 90-97%. Средний Vd — 21 л/кг. Проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет низкий печеночный клиренс (подвергается эффекту «первого прохождения» через печень). Выведение При приеме препарата 1 раз/ Т1/2 составляет в среднем 35 ч (от 35 ч до 50 ч). Общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится почками (10% — в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов), с желчью и через кишечник (20-25% — с калом). в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста, пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 60-65 ч. При почечной недостаточности Т1/2 не меняется. При гемодиализе не удаляется.

Побочные действия

• Определение частоты побочных реакций: часто (>1%), нечасто (>0.1% и 0.01% и

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами короткого и пролонгированного действия, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами. При лечении стенокардии амлодипин можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами, в адекватных дозах. В период лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия. Необходимо соблюдение гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Амлодипин можно применять у пациентов, предрасположенных к вазоспазму/вазоконстрикции. Пациентам с низкой массой тела или низкого роста, пожилым пациентам, а также пациентам с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения или при изменении режима дозирования, вследствие возможного выраженного снижения АД могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты. При их возникновении не рекомендуется управление автомобилем и работа с механизмами. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженного и стойкого снижения АД, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). Лечение: прием активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в некоторых случаях), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Больному следует принять горизонтальное положение с возвышенным положением нижних конечностей. При отсутствии противопоказаний — проведение симптоматической терапии: сосудосуживающие препараты, в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают концентрацию амлодипина. В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов не отмечается клинически значимого взаимодействия амлодипина с НПВС, особенно с индометацином. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, бета-адреноблокаторами, ?1-адреноблокаторами, верапамилом, ингибиторами АПФ и нитратами. При одновременном приеме блокаторов медленных кальциевых каналов с нейролептиками и изофлураном возможно повышение гипотензивного эффекта

Особые условия хранения

Дозировка

ДозировкаВнутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5- 5 мгв сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства- 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками,бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения mпоследствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Передозировка

выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации