Траксозев

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 50 мг N60 (6×10) (блистеры).

СОСТАВ:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: рилузол — 50 мг,
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, магния стеарат,
Пленочная оболочка: гидроксипропилметилцелюлоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), макрогол, триацетин.
Описание: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг N60 (6×10) (блистеры)

Фармакодинамика

Рилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику. Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Фармакокинетика

Рилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60-90 мин после приема. Всасываемость рилузола составляет 90 %, абсолютная биодоступность – 60 %. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира. Рилузол распределяется во всех тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В крови 97 % рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами. Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирование цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией. Период полувыведения составляет 9-15 часов. Около 90 % рилузола выводится с мочой (60 % из них – в виде глюкуронидов), 10 % — с калом.

Побочные действия

Со стороны крови:
— нечасто − анемия,
— были сообщения о развитии тяжелой нейтропении.

Со стороны иммунной системы:
— нечасто − анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы:
— часто − головная боль, головокружение, периоральная парестезия, сонливость, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— часто − тахикардия,
— сообщалось о случаях умеренного повышения артериального давления.

Со стороны дыхательной системы:
— нечасто − снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивные пневмониты.

Со стороны пищеварительной системы:
— очень часто − тошнота,
— часто − диарея, абдоминальные боли, рвота,
— нечасто − панкреатиты.
Возможна анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы:
— очень часто − повышение уровня печеночных ферментов, в том числе аланинаминотрансферазы, в сыворотке крови обычно в течение 3 месяцев от начала лечения рилузолом, это повышение может ассоциироваться с желтухой, при длительном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень аланинаминотрансферазы может постепенно уменьшиться до начальных величин. Сообщалось о случаях гепатита.

Общие нарушения:
— очень часто − астения,
— часто − боли различной локализации,
— сообщалось о случаях развития ригидности мышц. Большинство побочных реакций рилузола являются дозозависимыми.

Особенности продажи

Без рецепта.

Особые условия

При развитии любых фебрильных состояний необходимо проверить картину крови и прекратить прием препарата при выявлении нейтропении. Случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол, некоторые из них были тяжелыми. При появлении таких симптомов, как сухой кашель и/или одышка, следует сделать рентгенографию органов грудной клетки.
При наличии признаков интерстициальных заболеваний легких применение рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения.
В период лечения Боризолом не следует употреблять алкоголь.
Фармакокинетические данные показывают, что нет необходимости в коррекции дозировки препарата пациентам пожилого возраста, однако его следует применять с осторожностью, учитывая возрастное снижение функции печени и почек.
Нет специальных рекомендаций по дозированию рилузола для пациентов различной расовой принадлежности.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.

Лекарственное взаимодействие

Боризол может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами.
Ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола.
Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, омепразол) и табакокурение способны ускорять элиминацию рилузола из организма.

Особые условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Применять взрослым внутрь 100 мг в сутки (по 50 мг каждые 12 часов). Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально.

Передозировка

При передозировке возможны неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

При беременности и кормлении

Применение Боризола в период беременности противопоказано. Рилузол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении женщин, кормящих грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения рилузола детям и подросткам не изучались, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.